【别名】 延胡，玄胡索，元胡。

【来源】 为罂粟科植物延胡索Corydalis yanhusuo W. T. Wang的干燥块茎。

【性味】 辛、苦，温。

【功能主治】 活血，利气，止痛。用于胸胁、脘腹疼痛，经闭痛经，产后瘀阻，跌扑肿痛。

【主要成分】 含多种生物碱，经鉴定的有延胡索甲素 (d-Corydaline，延胡索碱，紫堇碱)、延胡索乙素(dl-四氢掌叶防己碱，dl-Tetrahydropalmatine)、延胡索丙素(原阿片碱，Protopine)、延胡索丁素(l-四氢黄连碱，l-Tetrahydrocoptisine)、延胡索戊素(dl-四氢黄连碱)、延胡索己素 (l-四氢古伦胺碱，l-四氢非洲防己碱，l-Tetrahydrocolumbamine)、延胡索庚素(延胡索球碱，Corybulbine)、延胡索辛素(Corydalis H)、延胡索壬素(Corydalis I)、延胡索癸素 (Corydalis J)、延胡索子素 (Corydalis K)、延胡索丑素 (Corydalis L)、延胡索寅素(α-别隐品碱，α-Allocryptopine;β-高白屈菜碱，β-Homochelidonine)、黄连碱(Coptisine)、去氢延胡索甲素(去氢延胡索碱，去氢紫堇碱，Dehydrocorydaline)、延胡索胺碱(紫堇达明碱，Corydalmine)、去氢延胡索胺碱(去氢紫堇达明碱，Dehydrocorydalmine)、古伦胺碱(Columbamine)等。从乙醇热提浸膏中分得3个生物碱：狮足草碱(Leonticine)、二氢血根碱(Dihydrosanguinarine)、去氢南天竹啡碱 (Dehydronanteine)。

【药理作用】

1.对中枢神经系统的作用

(1)镇痛作用： 电刺激鼠尾法证明，灌服延胡索粉剂的止痛效价约为吗啡的1/10，作用持续2小时。各种剂型中以醇制及醋制流浸膏作用最强。小鼠热板法证明，酒煎剂作用迅速，醋煎剂作用持久，酒煎剂和醋煎剂作用优于水煎剂。延胡索总碱的止痛效价约为吗啡的40%，汉防己总碱约为13%，两者合用止痛效力并不增强，反而减弱。延胡索甲素、丑素均有显著的镇痛作用。兔热刺激法和电刺激法证明，静脉注射乙素15～20mg/kg，丑素10～15mg/kg或甲素30～40mg/kg均有镇痛作用，以乙素、丑素为最强，甲素次之。大鼠皮下注射乙素50mg/kg或丑素40mg/kg也具有与兔相似的镇痛效力。丙素对小鼠电刺激及腹膜醋酸刺激试验亦有明显的镇痛作用。癸素也有微弱的止痛作用。但以上镇痛作用均不及吗啡。大鼠对乙素和丑素的镇痛作用能产生耐药性，但产生速度比吗啡慢1倍，并与吗啡之间有交叉耐药现象。实验表明乙素未发现有成瘾性。

(2) 催眠、镇静与安定作用： 延胡索乙素较大剂量时对兔、鼠、犬、猴均有明显催眠作用，但感觉仍存在，易被惊醒; 犬于皮下注射后5～20分钟内出现睡眠，维持80分钟左右，多次给药后呈现一定的耐药性; 乙素能延长环己巴比妥钠的催眠时间，能明显降低小鼠自发活动与被动活动，但不能消除其翻正反射，显示无麻醉作用，可使家兔外观安静，脑电波转变为高电压慢波。乙素对动物的条件反射有选择性的抑制作用，对动物的分化相无明显改变，对非条件反射则无明显作用，此作用与氯丙嗪及利血平相似。乙素有对抗咖啡因和苯丙胺的中枢兴奋作用，也有降低大量苯丙胺的毒性作用; 有对抗戊四氮所致的惊厥，但对士的宁所致的惊厥可增敏; 能抑制五甲烯四氮唑的惊厥作用; 对猴也有一定的驯服作用; 有对抗墨斯卡林(Mescaline)对小鼠的作用; 因此具有安定剂的一些特征。丑素的镇静、安定作用不及乙素，癸素则更弱。

(3)其他作用：延胡索乙素不能对抗电休克的发生，略能协同苯妥因钠抗电休克的作用;对犬有轻度中枢性镇吐作用，对大鼠能轻度降低体温。

2.对心血管系统的作用

(1)对心脏的影响：消旋四氢巴马汀对麻醉开胸犬静脉注射后，LVSP，dp/dt max及VcE±dp/dt max等指标均出现明显的先兴奋后抑制的双向作用。另延胡索乙素有抗心律失常作用。延胡索醇提物有显著扩张离体兔心和在体猫心的冠状血管、降低冠脉阻力与增加血流量的作用。对麻醉犬冠状动脉的扩张作用最明显，颈内动脉次之。延胡索醇提物还能增加麻醉犬的心输出量、降低血压和总外周阻力，对左心室压和左心室dp/dt max无明显影响。表明延胡索并不加强心肌的收缩力，心输出量增加可能是由于外周血管扩张之故。小鼠腹腔注射给药可使心肌对86Rb的摄取量明显增加。延胡索总碱5或10mg/kg静脉注射，能对抗脑垂体后叶素所致豚鼠异常心电图。多次给予延胡索醇提物，可明显减轻皮下大剂量给予异丙肾上腺素所产生的心肌坏死程度，也提示延胡索具有改善坏死边缘区营养性供血的能力。延胡索乙素能明显缩小大鼠冠脉结扎后24小时的心肌梗死范围，并能降低血清CK和AST的增高。对心肌梗塞可能有一定的防治作用。延胡索总碱对乌头碱诱发的大鼠心律失常有明显的治疗作用，总碱水中不溶部分明显超过相同剂量的总碱治疗组。延胡索乙素静脉注射可明显降低大鼠心肌缺血再灌注心律失常的发生率和心肌过氧化物的含量。还能使大鼠离体心室去氧肾上腺素量效曲线非平行性右移，最大反应降低，表现出非竞争性拮抗作用。能显著抑制缺氧再给氧所致豚鼠离体心室肌的迟后除极和触发活动。表明延胡索乙素有良好的抗缺血再灌注心律失常的作用，其机理是阻止氧自由基的损害作用和迟后除极的产生，而与心肌α1受体可能无关。延胡索乙素左旋体在离体豚鼠心乳头肌及心房肌显示出明显的浓度依赖性负性肌力作用，也可对抗氯化钙和异丙肾上腺素的正性肌力作用。可明显延长豚鼠心乳头肌动作电位时程和有效不应期。缺血前给予延胡索乙素的左旋体，能显著减少FeSO4/抗坏血酸自由基发生系统所致大鼠心脏再灌注室颤发生率，同时使心肌SOD和谷胱甘肽过氧化物酶活力升高，丙二醛含量降低，冠脉流出液中乳酸脱氢酶含量减少。

(2) 对外周血管及血压的影响： 对股动脉也有一定的扩张作用，其扩张血管的作用可能是解除疼痛作用的原因之一。延胡索乙素可使大鼠血压明显降低，并呈剂量依赖关系，降压的同时伴有短暂的心律减慢; 能拮抗去甲肾上腺素对大鼠的升压作用，可翻转肾上腺素的升压作用。延胡索乙素有拮抗苯肾上腺素收缩大鼠离体主动脉条的作用，PA2值为5.59，其可使利血平化大鼠出现升压效应，并为育亨宾所阻滞; 大剂量能拮抗可乐定的升压作用，表明其有阻滞α1受体的作用，小剂量时能激动突触前膜α2受体，大剂量亦能阻滞突触后膜的α2受体。消旋四氢巴马汀灌胃、静脉注射、腹腔注射均可使麻醉大鼠血压明显降低，但给麻醉兔椎动脉注射对血压无明显影响，提示其降压作用可能不在中枢; 测定表明其可明显减少大鼠心脏、主动脉、股动脉中NE和肾上腺中E含量，其降压效应与血管中NE含量下降呈显著正相关。延胡索乙素左旋体静脉注射能显著降低大鼠血压，降低舒张压效果甚于收缩压。对正常大鼠有明显的降低门静脉压作用，并有一定的剂量依赖性，而降低门静脉压作用与降低动脉压作用无相关关系。

3. 对内分泌腺的作用 延胡索乙素能促进大鼠垂体分泌促肾上腺皮质激素，小鼠胸腺萎缩法也证明它具有这一作用。给大鼠皮下注射延胡索乙素50或70mg/kg(有效镇痛和安定剂量)后，肾上腺维生素C含量明显下降，说明延胡索乙素有兴奋垂体肾上腺系统的作用; 给去垂体大鼠注射延胡索乙素并不能引起肾上腺维生素C含量下降，表明延胡索乙素兴奋垂体肾上腺系统的作用在于引起垂体促肾上腺皮质激素的分泌，而不是直接兴奋肾上腺皮质; 给大鼠注射戊巴比妥钠40mg/kg，或注射去氢皮质醇15mg/kg后，延胡索乙素引起垂体促肾上腺皮质激素释放的作用消失，说明延胡索乙素的这一作用部位有可能在下视丘。大鼠连续注射延胡索乙素(70mg/kg，连续6次)后，便对刺激促皮质素分泌的作用产生耐受或适应，对低温(8℃或4℃)刺激引起的促皮质素释放有明显抑制作用。连续注射还能使甲状腺的重量明显增加，说明还能影响甲状腺的机能。每天皮下注射，对小鼠动情周期有明显抑制作用。

4. 对胃肠道的作用 延胡索浸剂对豚鼠离体肠管(1：1000～1：10000)呈兴奋作用，但对兔及大鼠离体小肠无显著作用。乙素在1：20000浓度时，能抑制兔离体肠管活动，并能阻断乙酰胆碱、氯化钡、脑垂体后叶素及5-HT对肠肌的兴奋作用。健康人服用延胡索浸剂10g对胃肠运动影响不大。乙素对大鼠离体的胃和结肠，能对抗5-羟色胺引起的收缩。在整体动物，如在巴甫洛夫小胃的犬做试验，乙素20～40mg/kg皮下注射，对胃液分泌量及胃酸无明显影响，大量(80mg/kg)则使胃液分泌总量显著减少，胃液酸度及消化力也明显降低。去氢延胡索甲素能保护因饥饿、幽门结扎或药物 (考的松、利血平、阿司匹林等) 所产生的大鼠实验性溃疡病，减少胃液分泌，胃酸及胃蛋白酶的量，在切断迷走神经后仍有抗分泌作用，可见对副交感神经无阻断作用，可能与机体内儿茶酚胺的作用有关。原阿片碱对幽门结扎性溃疡、乙素对饥饿引起的溃疡有轻度抑制作用，对利血平引起的溃疡则无效。乙素有明显的抗5-羟色胺作用，在整体大鼠并不增加体内5-羟色胺的释放。近年报道，延胡索乙素能明显抑制离体大鼠胃粘膜基础胃酸分泌，能使组胺诱导胃粘膜及壁细胞泌酸的量效曲线平行右移，并抑制最大泌酸反应。

5. 其他作用 溴化甲基延胡索乙素、延胡索乙素对兔、离体豚鼠的实验表明，对其肌肉有松弛作用。延胡索乙素可明显抑制兔离体输卵管峡部肌收缩活动，使其频率、振幅、张力均降低，并能抑制去甲肾上腺素诱导的收缩效应，具有延缓输卵管内卵子运行的作用。醋制延胡索水煎液中季铵碱有明显的增强小鼠耐缺氧的作用。延胡索醇提物腹腔注射于小鼠，可明显提高动物对常压或减压缺氧的耐受能力。

6.体内过程 小鼠灌服延胡索乙素60mg/kg，30分钟后，胃肠内残余量只有10%，可见吸收迅速而完全。大鼠皮下注射乙素150mg/kg，1小时后主要分布于肺、肝、肾、脾及脂肪，而心、血液及脑中含量较少，此后内脏含量下降，脂肪中含量却增加，显然与乙素脂溶性有关。大鼠及兔试验表明，乙素极易透过血脑屏障进入脑组织，几分钟内即出现较高浓度，在皮层的含量和在丘脑-中脑的含量相似，持续时间也相似，但脑内含量迅速下降，30分钟后即降低，2小时后低于血中的含量，这可能是乙素疗效不持久的原因。兔腹腔注射后24小时内以原形从尿中排出者只有给药量的1/300，粪排出者极微，说明乙素在体内经代谢后才排出体外。但大鼠皮下注射乙素后，主要经肾脏排泄，药后12小时内排出约占80%以上。其在机体内转化情况尚未阐明。

【现代应用】

1. 冠心病 延胡索80%醇提物制成片剂或注射液治疗各类冠心病575例，疗效良好。

2.心律失常 延胡索粉口服治疗各种心律失常48例，总有效率84%，其中持续性房颤17例，6例转为窦性。延胡索甲素和乙素治疗早搏有较好疗效。

3. 溃疡病、胃炎 口服延胡索制剂治疗胃和十二指肠溃疡及慢性胃炎461例，总有效率76.1%。以延胡索、白芷为主口服治疗浅表性胃炎127例，总有效率96.4%。

4.支气管哮喘 延胡索配白芥子、细辛、甘遂研末以生姜汁调匀加六神丸贴穴位治疗347例，治愈90例，显效119例，好转101例。

5. 局部麻醉 用0.2%延胡索碱浸润麻醉作门诊手术105例，93.4%手术顺利完成，5.7%有轻度痛感。用0.3%～0.6%延胡索乙素注射液局部麻醉220例，效果满意。

6. 痛经 口服延胡索乙素治疗44例，显效14例，疼痛减轻18例，一般用药10分钟后即有镇痛作用。

【毒副作用】 延胡索醇浸膏给小鼠灌胃的LD50为(100±4.53) mg/kg。延胡索乙素、癸素、丑素、寅素静脉注射对小鼠最小致死量分别为102、42、150、41mg/kg。乙素、丙素、丑素小鼠静脉注射的LD50分别为146、151～158、100mg/kg。癸素小鼠腹腔注射的LD50为127mg/kg。麻醉猫静脉注射乙素40mg/kg，血压稍降，心率减慢，1小时恢复，对心机能无明显影响;丑素30mg/kg，多数猫血压无严重影响，但心电图有T波倒置，毒性比乙素大，安全范围比乙素小; 甲素对麻醉猫血压和心电图均无明显影响。正常兔静脉注射乙素20～40mg/kg时，呼吸短暂兴奋，剂量增大至60mg/kg时，则呼吸呈现抑制。猴灌服乙素85或110mg/kg或皮下注射80mg/kg无明显毒性;灌服180mg/kg，先出现短时兴奋，继之为较严重的后抑制，极度镇静和较深度的催眠作用，感觉并不丧失，随后有四肢震颤和震颤性麻痹，心电图和呼吸均正常，尿中出现管型，数天后可恢复。如每天灌服85mg/kg，共2周，除镇静、催眠作用外，第4～7天出现肌肉紧张，四肢震颤，尿中有管型，病理解剖观察内脏无明显变化，切片检查发现心脏和肾脏有轻度浊肿。临床有服用颅痛定出现锥体外系症状及外用延胡索浸泡液致过敏反应者。