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21156 黄连
    来源:辈宠网

【概况】

异名 味连、川连、鸡爪黄连(《中药志》)。

基源 为毛茛科黄连属植物黄连、三角叶黄连、峨眉野连、云南黄连、五裂黄连的根状茎。黄连属全世界约16种;中国有6种,均药用。

原植物 黄连Coptis chinensis Franch.[C.teetaWall.var.chinensis (Franch.) Fin.et Gagn.],又名味莲、川连、鸡爪黄连(《中药志》)。三角叶黄连Cop-tis deltoidea C.Y.Cheng et Hsiao,又名雅连、峨眉连、峨眉家连(四川)。云南黄连Coptis teeta Wall.(C.teetoides C.Y.Cheng.又名云连。峨眉野连Cop-tis omeiensis (Chen)C.Y.Cheng(C.chinensisFranch.var.omeiensis Chen,又名凤尾连(四川)。五裂黄连Coptis quinquesecta W.T.Wang.药用以前3种为主,峨眉野连、五裂黄连在产地也作黄连入药,多自产自销。

历史 黄连始载于《本经》,列为上品。《纲目》释其名:“其根连珠而色黄,故名”。自古以来即认为四川为主产地,如《别录》记载:“黄连生巫阳及蜀郡大山,二月八月采。”巫阳及蜀郡均指四川。此外,《唐本草》记载:“蜀道者粗大,味极淡苦,疗渴为最,江东(即今长江以东)者节如连珠,疗痢大著,今澧州(即今湖南澧县)者更胜。”其中所述产蜀道者为黄连,而产江东、澧州节如连珠者为变种短萼黄连(土黄连)Cop-tis chinensis var.brevisepala W.T.Wang et Hsiao。李时珍谓:“今虽吴、蜀皆有,惟以雅州、眉州者为良,药物之兴废不同如此。大抵有二种:一种根粗无毛有株,如鹰鸡爪形而坚实,色深黄; 一种无株多毛而中虚,黄色稍淡,各有所宜。”由产地、药物形性来看,李时珍所说的前一种即今之“味连”,原植物为黄连;后一种为今之雅连,原植物为三角叶黄连;而《别录》所说产江东、节如连珠者即今华东一带所产的土黄连。参阅《植物名实图考》的黄连附图,能精确地鉴定即是“味连”(原植物为黄连)。

形态 多年生草本。根状茎黄色,常分枝。叶全部基生;叶柄长5~12(~16)cm;叶片坚纸质,3全裂,中央裂片有细柄,卵状菱形,羽状深裂,边缘有锐锯齿,侧生裂片不等2深裂。花葶1~2,高12~25cm;花序顶生,花3~8,总苞片通常3,披针形,羽状深裂,小苞片圆形,稍小;萼片5,黄绿色,窄卵形,长9~12.5cm;花瓣线状,披针形,长5~7mm,中央有密槽;雄蕊多数,外轮雄蕊比花瓣略短或近等长;心皮8~12,离生,有短柄。蓇葖果6~12,长6~8mm,具细柄。花期2~4月,果期3~6月。(图见《中药志》.第1册.第2版.254页.图198)

生境与分布 生于海拔1000~1900m的山谷荫密林中。通常也栽培在离海拔凉爽的山区,若在平地上栽培需搭疏的荫棚,使阳光稍能射入。分布于湖北、湖南、陕西、四川、贵州,野生或栽培。四川东部、湖北西部和陕西南部有较大量的栽培。

短萼黄连与黄连十分相似,区别在于:根状茎少分枝;萼片长仅6mm左右,比花瓣长1/3~1/5。(图见《中药志》.第2版.1册.255页.图199:5~8)。生于山地荫凉处。分布于江苏、浙江、安徽、江西、福建、广东、广西。

三角叶黄连与黄连的主要区别在于根状茎黄色,不分枝或少分枝,匍匐茎横走。叶片卵形,3全裂,中央裂片三角状卵形,羽状深裂,深裂片多少彼此密接。雄蕊长仅为花瓣的1/2左右。(图见《中药志》.第1册.第2版.彩图11)。生于山地凉湿有荫之处,四川西部有栽培。

云南黄连与黄连、三角叶黄连的区别在于根状茎较少分枝。叶片卵状三角形,3全裂,中央裂片卵状菱形,先端长渐尖或渐尖,羽状深裂,裂片彼此疏离,相距最宽处可达1.5cm。花瓣匙形至卵状匙形,先端钝。(图见《中药志》.第1册.第2版.255页.图199:9~11)。生于高山凉湿的林荫下,野生或栽培。分布于云南西北部,西藏南部。

峨眉野连与黄连、三角叶黄连、云南黄连的主要区别在于根状茎不分枝或较少分枝。叶片披针形或窄卵形,3全裂,中央裂片三角披针形,长为宽的2倍或更多。花萼黄绿色,线形,长7.5~10cm,先端渐尖;花瓣9~12,窄线形,长约为花萼的1/2或稍短,中央有蜜槽。(图见《中药志》.第1册.第2版.255页.图197:1~4)。野生于海拔1000~1700m的高山。分布于四川西部及云南东北部。

五裂黄连与以上4种黄连的区别在于:根状茎不分枝或少分枝。基生叶掌状5全裂。生于海拔1750~2500m间的山地密林中。分布于云南东南部金平一带,数量很少,因此在商品中极为少见。

【生药】

栽培 宜冷凉而潮湿的环境,忌高温、干燥和强光直射。选地势坡度小,有60%~80%荫蔽度,土壤富有腐殖质、上层深厚、疏松、排水良好的砂质壤上为佳。忌连作。用种子繁殖,育苗移栽。于5月间(立夏)采收栽培3~4年植株所结的种子.与湿砂混合(1:5)贮藏于岩洞或埋藏上穴内,定期检测其湿度,到秋冬(10~11月)播种。将种子拌入细土(1:30)后匀撒于苗床,每亩用种量2.5~3kg。播后撒盖一薄层细土或堆肥,稍加镇压,再用杂草覆盖。出苗时揭去覆盖物,搭棚遮荫,幼苗长出1~2片真叶时间苗,使株距保持1cm左右,并用稀人畜粪水追肥1次,秋季或次年春季结合除草再施肥1次。播种后2~3年即可移栽。多采用林间栽连及熟土栽连。一般在4~6月移栽,栽后成活率高。行株距各10cm,正方形栽植,穴深随种苗大小而定,通常深4~6cm,栽后填土轻压。也可在秋季收获时,自根状茎顶端1cm处连茎叶剪下作插条,进行扦插繁殖。雅连多用扦插繁殖。栽后注意除草、补苗及培土,促进根状茎生长,提高产量。除了定植后2~3日内应施1次追肥外,每年春季用人畜类水或饼肥、尿素追肥;秋季以厩肥为主追施。除计划留种外,应及时摘除花薹。适当荫蔽是黄连旺盛生长的必要条件,林间栽连的当年需要荫蔽度80%~85%,第 二年开始宜逐年减少,增加光照,到第五年荫蔽度只有20%;熟土栽连则需搭棚调节荫蔽度。主要病害有白粉病,用庆丰霉素80单位喷射2~3次;炭疽病,用65%代森锌可湿性粉剂400倍液加0.2%洗衣粉防治;白绢病,先挖除病株和病土,再用50%多菌灵可湿性粉剂800倍液淋灌。主要虫害红蜘蛛及叶蝉,可用40%乐果乳油1000倍液喷杀。

采集 味连为植物黄连的根状茎,又名川连、鸡爪连、鸡爪黄连、光连。栽培4~6年后均可采收,以第五年采收为好,一般均在秋末冬初(10~11月间)下雪前采挖。挖取根状茎后,除去地上部分及泥土,然后干燥,一般采用烘干法,撞去灰渣及须根即得。味连大都为栽培品,野生很少。产于四川石柱、南川,湖北来凤、恩施、建始、利川、宣恩等地的名“南岸连”,产量较大;产于四川城口、巫山、巫溪,湖北房县、巴东、竹溪、秭归等地的又名“北岸连”,产量不如前者,但质量好。陕西平利、甘肃武都等地也有栽培。

雅连为植物三角叶黄连的根状茎,又名峨眉连、嘉定连、刺盖连。采收与味连大致相同。雅连大都也为栽培品,野生很少。产于四川峨眉、洪雅、乐山、雷波。野黄连为植物峨眉黄连的根状茎,又名风尾连、峨眉野连。常年可采挖,以11月采挖为好,挖出根状茎后除去须根,留下一段叶柄,晒干,扎成小把。野黄连均为野生,主产于四川峨眉、洪雅、峨边;云南昭通也产,产量极小,但一般认为品质最优。云连为植物云南黄连的根状茎。秋季挖出根茎,除去茎叶及泥土,撞去须根及杂物,再喷水使表面润湿后,用硫磺熏12~24小时,干燥即可。云连栽培或野生,主产于云南西北部德钦、维西、腾冲、碧江以及西藏察隅。

鉴别

性状 味连根状茎多簇状分枝,弯曲互抱,形如倒鸡爪,全长3~9cm,直径0.3~1cm;表面黄褐色,粗糙,有不规则结节状隆起及须根或须根痕,下方常有细长光滑圆柱状的节间,俗称“过桥杆”,或“过江枝”,上部多残留褐色鳞叶,顶端常留有残余的茎或叶柄。质坚硬,折断面不整齐,皮部暗棕色,其厚度约占半径的三分之一,木部金黄色,可见放射状纹理,中央为红棕色小形的髓,有时中空。气微,味极苦。以肥壮、残留叶柄及须根少、质坚实、断面颜色红黄者为佳。雅连根状茎多为单枝,少有分枝,略呈圆柱形,微弯曲呈蚕状,长约5~10cm,直径0.3~1.2cm;表面褐色或黄棕色,间断横纹多,结节明显,“过桥杆”较味连为少。质坚实,断面不整齐,皮部暗棕色,木部深黄色,射线明显,髓部时有空心。气微,味极苦。以条肥壮、质坚实、断面黄色、无残茎及须根者为佳。野黄连外形与雅连相近,惟顶端多留有长6~10cm的叶柄,作为野生的标记,根茎多枝或有二分枝,略弯曲,长约4~9cm,直径0.3~1cm;表面黑褐色,结节紧密成连珠状,无“过桥杆”,残留的鳞片较多,须根较硬。断面木部鲜黄色。以身干、粗壮、色黄者为佳。云连根状茎多数为单枝,较细小,多弯曲,形如蝎尾,长1.5~8cm,直径约2~4mm,表面棕黄色,有“过桥杆”。质轻而脆,易折断,断面较平坦,黄棕色。以条细、节多、须根少、色黄者为佳。土黄连为短萼黄连的根状茎,略呈连珠状的圆柱形,分枝少,多弯曲,长1~3cm,直径2~4mm,表面灰褐色,无“过桥杆”。五裂黄连根状茎呈连珠状的圆柱形,有短分枝,少弯曲,长3~5mm,直径3~5mm,表面黄褐色。

显微 黄连根状茎横切面:木栓层为数列木栓细胞。皮层较宽,散有鲜黄色椭圆形石细胞,中柱鞘纤维成束,或伴有少数石细胞,均显黄色。维管束外韧型,呈断续的环状排列,束间形成层不明显。韧皮部外侧可见黄色细长的石细胞,根状茎光滑部(过桥杆)的韧皮部外侧可见黄色纤维束。射线宽窄不一。木质部细胞均木化。中央髓部均为薄壁细胞,无石细胞群。薄壁细胞中含淀粉粒。(图见《中药志》.第1册.第2版.第260页.图200)三角叶黄连根状茎横切面与味连相似,但木质部内侧及髓部有多数石细胞群。峨眉黄连根状茎横切面与味连相似,但髓部有多数石细胞群。云南黄连根状茎横切面皮层及髓部均无石细胞。(图见《中药志》.第1册.第1版.第260页.图201)。短萼黄连根状茎横切面与味连相似。五裂黄连根状茎横切面与云连相似。

黄连粉末深棕黄色。①石细胞鲜黄色,类圆形、类方形、类长方形、类多角形、纺锤形或不规则形,边缘大多不平整或凹凸,直径25~64μm,长至102μm,壁厚9~28μm,有的层纹明显,纹孔小,孔沟细,有的胞腔不规则或分枝。少数石细胞较薄而胞腔较大。②韧皮纤维鲜黄色,多成束,有的与石细胞相连结,较粗短,纺锤形或长棱形,末端斜尖、钝圆或狭细,长136~185μm,直径27~37μm,壁厚,纹孔较稀,孔沟较粗。③木纤维鲜黄色,成束,较细长,直径10~13μm,壁稍厚,木化,纹孔稀疏,有的交叉成人字形。④木薄壁细胞类长方形、梭形或不规则形,较大,直径约至48μm,壁稍厚,木化,纹孔明显。木射线细胞壁也有木化增厚并具纹孔。⑤鳞叶表皮细胞绿黄色或黄棕色,略呈长方形、长多角形或形状不 一,无细胞间隙,壁微波状弯曲,也有壁稍厚而具纹孔,或连珠状增厚。⑥导管主为孔纹导管,少数为具缘纹孔、螺纹、网纹、梯纹导管,均细小。⑦淀粉粒类圆形、椭圆形、卵圆形、三角状圆形或肾形,少数可见脐点,线形或点状。⑧草酸钙方晶较少,细小,存在于薄壁细胞中。(图见徐国钧《中药材粉末显微鉴定》.第287页.图137)。三角叶黄连粉末鲜黄色。①石细胞鲜黄色,类圆形,长方形、类方形、类 三角形或类椭圆形,有的一端狭细或钝尖,直径23~102μm,长35~252μm,壁厚7~26μm,层纹细密而明显,纹也圆点状,孔沟细,有时分枝,壁厚者胞腔线形。②韧皮纤维鲜黄色,梭形或纺锤形,末端钝圆或稍尖,长78~264μm,直径9~31μm,壁厚3.5~12μm,有单斜纹孔,孔沟细密而明显,胞腔线形或稍大。③木纤维鲜黄色或淡棕色,较细长,末端钝尖,直径9~44μm,壁厚3~9μm。韧皮纤维纹也细小,圆形、斜裂缝状或不明显;纤维管胞具缘纹孔明显,纹孔口斜裂缝状或相交成十字形、人字形。④鳞叶表皮细胞黄色,表面观长多角形或类长方形,壁稍厚,微木化。⑤导管主为具缘纹孔导檐,少数为螺纹、网纹、孔纹导管,穿孔板有1~2穿孔。⑥棕色分泌物存在于髓部细胞中,黄棕色或棕色,呈条状。此外还有淀粉粒、木薄壁细胞。(图见徐国钧《中药材粉末显微鉴定》.第289页.图138)。云南黄连粉末鲜黄色。①木纤维鲜黄色.多成束。较细长,直径9~26μm,壁厚3.5~6μm。韧型纤维微弯曲,末端渐尖,有明显的单斜纹孔或圆纹孔,有的相交成十字形;纤维管胞较多,成束,或与导管、木薄壁细胞相连,具缘纹孔疏密不一,较小,纹孔口人字状、十字状或斜裂缝状。另有少数木纤维壁极厚,孔沟甚密。②木薄壁细胞类长方形、类方形或纺锤形,直径15~54μm,壁厚1~3.5μm,木化,纹孔较密,有的相交成人字形。④鳞叶表皮细胞黄色或棕色,表面观类多角形、类长方形或长条形,直径9~21μm,长至64μm,壁稍厚,木化,垂周壁有纹孔。④导管较少,主为具缘纹孔及网纹导管,也有螺纹、梯状网纹导管,导管分子较细长。另有具缘纹孔管胞。⑤薄壁细胞多见,无色,壁稍厚,不规则弯曲。⑥木栓细胞近无色,壁薄,细波状弯曲。⑦淀粉粒细小,单粒类圆形、椭圆形、广卵形或不规则杆状,直径2~9μm,层纹及脐点均不明显;复粒偶见,由2~5分粒组成。(图见徐国钧《中药材粉末显微鉴定》.第291页.图139)

理化 ①取样品粉末0.1g,加甲醇5ml,振摇约30分钟,滤过,滤液点于硅胶G板上,以盐酸小檗碱、盐酸巴马亭为对照,以正丁醇-冰醋酸-水(7:1:2)为展开剂,展距10cm,置紫外光灯下检视,供试品在与对照品相应的位置上,显相同的黄色萤光斑点。(图见刘训红《中药材薄层色谱鉴别》.第51页.图29-1) ②取样品粉末0.1g,加甲醇10ml,浸泡过液,上清液点于硅胶G板上,以木兰花碱、药根碱、小檗碱及巴马亭为对照,以氯仿-甲醇(15 : 4)氨饱和下或乙酸异戊酯-无水乙醇-甲酸(7:1:2)为展开剂,展距15cm,用碘熏,斑点显深棕色;用改良碘化铋钾显色,斑点显红色。(图见同上,第53页.图29-2)

加工炮制 ①酒黄连 取黄连片用黄酒拌匀,稍闷,炒至表面深黄色为度,取出放凉。每黄连片100kg,用黄酒12.5kg。②姜黄连 用鲜生姜打汁,加适量开水,均匀地喷入黄连片内,待吸收后,用文火炒至表面深黄色为度,取出放凉。每黄连片100kg,用生姜12.5kg。③萸黄连 取吴茱萸加清水适量煎透,去渣,再将黄连片拌入汤内,至汤液吸尽,文火微炒,待略干,取出晾干。每黄连片100kg,用吴茱萸10kg。

贮藏 置通风干燥处;酒黄连、姜黄连、萸黄连密闭,置于阴凉干燥处。

【化学】

①味连:根茎含小檗碱(Berberine)(1)、掌叶防己碱(巴马亭、巴马汀、Palmatine)(2)、非洲防己碱(Columbamine)(3)、药根碱(Jatrorrhizine)(4)、格陵兰黄连碱(Groenlandicine)(5)、黄连碱(Coptisine)(6)、表小檗碱(Epiberberine)、小檗亭(Berberastine)[1~4]、木兰碱(Magnoflorine)[12]等;②从味连(变种)之石柱连根茎中也分离到小檗碱、药根碱,另外尚有黄连宁(Worenine)(7)[10]; ③雅连:根茎含小檗碱、掌叶防己碱、黄连碱、药根碱、非洲防己碱、表小檗碱、小檗亭、欧绿地黄连碱[2,4,6],木兰碱[12]等; ④峨嵋野连:根茎含小檗碱、掌叶防己碱、黄连碱,甲基黄连碱、药根碱、木兰碱等[5,7,10,12]。⑤云连:根茎含小檗碱、掌叶防己碱、黄连碱、药根碱、非洲防己碱、小檗亭、木兰碱等[1,5,8,12]。⑥五裂黄连:根茎含小檗碱、掌叶防己碱、药根碱、木兰碱[9]等。

附 ①土黄连(短萼黄连):根茎含小檗碱、掌叶防己碱、药根碱[5]、木兰碱[12]等; ②五味黄连(Coptisquinquefolia Miq.):根茎含小檗碱、掌叶防己碱、黄连碱、药根碱、非洲防己碱、小檗亭[4]、木兰碱[11]等。③日本黄连(Coptis japonica Makino):根茎中含小檗碱、掌叶防己碱、药根碱、黄连碱、甲基黄连碱、阿魏酸(Ferulic acid,即青萤光酸,Lumicaeruleicacid)、木兰碱等[11]。另外,早年有文献报道黄连药材中含黄柏酮(Oba-cunone)和黄柏内酯(Obaculactone)[13];最近有学者从中分离到一些酚性化合物:3,4-二羟基苯乙醇葡萄糖甙,3-羧基-4-羟基苯氧基葡萄糖甙、2,3,4-三羟基苯丙酸等[14]。尚有人对黄连中所含微量元素进行过研究[14]。

【药理】

①抗菌黄连煎剂100%浓度,平皿法实验表明对痢痢杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、霍乱弧菌、大肠杆菌、变形杆菌等7种革��氏阴性菌及葡萄球菌、α-溶血性链球菌、β-溶血性链球菌、肺炎双球菌、百日咳杆菌等5种革��氏阳性菌皆有较强的抑菌作用[1]。黄连煎剂以试管稀释法试验表明1 : 160对宋内氏、1 : 1280对弗氏、1 : 2560对志贺氏、1 : 5120对施氏痢杆菌,1:160对伤寒杆菌,1:128对鼠疫杆菌,1:160及1:1280分别对α-及β-溶血性链球菌,1:640对白喉杆菌、肺炎双球菌、霍乱弧菌、1:2560对人结核(H37)有抑制作用[2]。黄连水煎液1:640对炭疽杆菌,1:320对金黄色葡萄球菌、丹毒杆菌,1:20对绿脓杆菌有抑制作用[3]。黄连煎液100%,酊剂20%,用平皿滤纸法或渗透法试验对志贺氏、施氏、弗氏痢疾杆菌及金黄色葡萄球菌、链球菌均有显著的抑制作用[4]。黄连水煎剂100%浓度,平皿打孔法试验,对志贺氏、弗氏、宋内氏和施氏4种痢疾杆菌均具有抗菌作用[5]。黄连煎剂1:1~1:128浓度,对百日咳杆菌有抑菌作用[6]。小檗碱1:4000浓度对结核杆菌有抑制作用,1.5,2.5g/kg ig,连续21,28天,可延缓小鼠实验性结核症的发展[7]。小檗碱1:3200浓度对溶血性链球菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、霍乱弧菌有抑制作用;1:16000对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌有抑制作用;1:8000对柠檬色葡萄球菌、绿色链球菌、白喉杆菌、枯草杆菌、志贺氏痢疾杆菌、福氏痢疾杆菌有抑制作用;1:4000对肺炎杆菌、变形杆菌有抑制作用;1:1000对伤寒杆菌有抑制作用;实验发现有7种氨基酸(天冬氨酸及其酰胺、组氨酸、甘氨酸、甲硫氨酸、苏氨酸、色氨酸)3种维生素(烟酸及烟酰胺、对氨苯甲酸、维生素B6)及腺苷酸、尿嘧啶能对抗小檗碱的抗菌作用,因此,小檗碱的抗菌作用可能是通过影响细菌的代谢过程来实现的[8]。黄连煎剂及醇提剂1g/ml,平板打洞法试验表明对脑膜炎球菌有抑制作用,试管稀释法煎剂1:1280,醇提剂1:320对脑膜炎球菌有抑制作用[9]。小檗碱对3H-胸腺嘧啶核苷和3H-尿嘧啶核苷参入金黄色葡萄球菌及大肠杆菌,低浓度(10μg/ml)呈促进,高浓度(100,500μg/ml)呈抑制作用[10]。②抗真菌 黄连煎剂15%浓度对许兰氏黄癣菌蒙古变种、铁锈色毛癣菌有抑制作用,8%浓度对狗小芽胞菌、絮状表皮癣菌、堇色毛癣菌有抑制作用,10%浓度对共心性毛癣菌、20%浓度对红色无癣菌、25%浓度对足蹠毛癣菌、35%浓度对白色念珠菌有抑制作用[11]。黄连水浸剂1:3浓度对堇色毛癣菌、同心性毛癣菌、石膏样毛癣菌、许兰氏黄癣菌、奥杜盎氏小芽胞菌、铁锈色小芽胞菌、羊毛状小芽胞菌、腹股沟表皮癣菌、红色表皮癣菌、考夫曼——沃尔夫氏表皮癣菌、白色念珠菌、紧密着色芽生菌、星形奴卡氏菌等有抑菌作用[12]。③抗病毒 黄连煎剂50%浓度0.1ml/蛋,鸡胚法试验表明对流感病毒PR8株、甲型流感病毒56—S8株、亚甲型病毒FM1株、乙型流感病毒Lee株、丙型流感病毒1233株均有抑制作用[13]。黄连煎剂25%~100%浓度对乙型肝炎病毒DNA有抑制作用[14]。小檗碱0.5mg/蛋,能有效地降低沙眼病毒感染鸡胚的死亡率,并抑制病毒原生小体的产生[15]。④抗阿米巴 黄连(Coptis Teeta Wall)煎剂1:20~1:80浓度、小檗碱1:5000~1:10,000浓度体外试验有抗阿米巴作用;黄连煎剂1,3g/kg ig,小檗碱50mg/kg ig,对接种于大鼠盲肠的溶组织阿米巴原虫有杀灭作用[16]。⑤抗炎、抗腹泻 黄连(Coptis japonicaMakino)甲醇提取物400μg/只对鸡受精卵法试验,表明有抑制肉芽组织增生的作用,盐酸小檗碱50mg/kg ig,对大鼠巴豆油囊法、棉球法也表现有抗炎作用[17]。小檗碱1×10-1浓度体外试验有抑制人多形核白细胞产生白三烯B4的作用,抑制率为43.7±5.6%[18]。小檗碱40,80mg/kg ig,能对抗蓖麻油或番泻叶引起的小鼠腹泻;30,60mg/kg ig,抑制醋酸引起的小嫌腹腔渗出增加;20,50mg/kg sc,抑制组胺引起的大鼠皮肤毛细血管通透性增加;4,8mg/kg sc抑制 二甲苯引起的小鼠耳廓肿胀,因此,认为小檗碱的抗腹泻与抗炎作用有关[19]。小檗碱0.06~20mg/kg ig,可推迟、减少、减轻印度牵牛根(Ipomoea Turpethum root)引起的犬腹泻,但对Mg-SO4 ig引起的大鼠腹泻无效,10mg/kg ig或ip可降低正常小鼠小肠运动,由于对血清蛋白或鸡蛋清蛋白无沉淀作用,因此其抗腹泻不是由于收敛作用[20]。小檗碱20~30mg ig,对霍乱毒素引起的兔实验性霍乱有抑制作用,可停止腹泻,或延长生命[21]。小檗碱10mg/kg ig,可推迟、减轻、减少霍乱毒素引起的大鼠腹泻,也减少大鼠肠内水分及电介质水平[22]。对霍乱毒素注入小肠的大鼠,小檗碱1mol/L浓度溶液注入肠内,可促使Na+Cl-吸收[23]。小檗碱5mg注入豚鼠肠内(浓度为2.7×10-3mol/L),可降低大肠杆菌毒素引起的水和电介质的分泌,其抗分泌作用类似α-受体激动剂、阿片类及抗组织胺药[24]。⑥对心血管及受体的作用 小檗碱3~5mg/kg iv,可使麻醉犬血压下降,如动物预先用麦角毒处理,则小檗碱的降压作用可被翻转[25]。硫酸小檗碱0.1~0.6mg/kg iv,可使麻醉犬、猫、大鼠血压下降[26]。小檗碱2~10μg/ml可抑制去甲肾上腺素引起的兔肺动脉条收缩[27]。小檗碱0.1%浓度,5ml iv,有增强乙酰胆碱引起的麻醉犬血压下降,小檗碱2×10-6~2×10-5可增强乙酰胆碱对蛙腹直肌收缩作用,但10-4浓度以上则对抗乙酰胆碱的作用,表明小檗碱能抑制胆碱酯酶,故增强乙酰胆碱作用,而小檗碱本身又有对抗乙酰胆碱作用[28]。小檗碱、黄连碱(Coptisine)体外试验对大鼠脑乙酰胆碱酯酶有抑制作用,其IC50小檗碱为9.8×10-7,黄连碱为5.8×10-6[29]。小檗碱能阻断苯肾上腺素对离体兔主动脉条的收缩作用,其IC50为30μmol/L,而对组胺、5-羟色胺、KCl引起的主动脉条收缩无影响,也不影响血管条的基本张力,说明小檗碱对α-受体有选择性阻断作用[30]。小檗碱0.3,1.3μmol/L,使去氧肾上腺素在大鼠肛尾肌和兔主动脉标本的累积量——效曲线平行右移,不压低最大反应,表明小檗碱对α受体具竞争性阻断作用[31]。小檗碱10μmol/L,育亨宾1μmol/L均明显减弱可乐定对电刺激大鼠输精管前列腺端所引起兴奋的抑制作用,使可乐定累积量一效曲线右移,最大反应不变,pA2值分别为5.3和7.8;小檗碱1μmol/L及哌唑嗪10μmol/L在大鼠肛尾肌标本可使苯肾上腺素量—效曲线平行右移,最大效应不变,pA2值分别为6.4和8.5,说明小檗碱对α1及α2受体均有阻滞作用,阻滞作用的选择比率(α1/α2)为8[32]。小檗碱5,50μmol/L,使乙酰胆碱对大鼠肛尾肌收缩的量效曲线右移,最大反应压低83.5及38.4%,小檗碱5μmol/L可拮抗5-羟色胺10μmol/L引起的肛尾肌收缩反应,也拮抗组胺1mmol/L引起的肛尾肌收缩,也抑制异丙肾上腺素引起的肛尾肌收缩,说明小檗碱在大鼠肛尾肌对多种受体有阻断作用[33]。小檗碱ip对CHCl3引起的小鼠室颤有保护作用,其ED50为14.91±0.104mg/kg;小檗碱15mg/kg iv,对乌头碱诱发的大鼠室颤也有保护作用,但对哇巴因引起的室性心律失常无效[34]。小檗碱1mg/kg iv,能引起清醒大鼠血压、左室压及左室舒张期末压的降低,其下降程度为舒张压>收缩压>左室压,心率反射性加快,然后缓慢而持久的下降,在后负荷及心率下降的同时,并不伴有左室压力变化最大速率(±dp/dtmax)、左室压力上升速度——压力变化比(dp/dt)P-1的降低或左室力速向量环LVP(dp/dt)P-1及其斜率的缩小,甚至还略有增加,表明小檗碱对心肌的收缩性能有增强作用,因此降压效应主要为降低心率及外周血管阻力所致[35]。小檗碱1mg/kg iv,可提高麻醉猫电致室颤阈值,6~120μmol/L对豚鼠离体心乳头状肌可延长APD、ERP,同时出现正性肌力作用,可能与促Ca2+跨膜内流有关[36]。小檗碱10-1mol/L浓度对豚鼠离体左心房,可明显增强其收缩力,延长功能不应期(FRP),降低肾上腺素诱发的自律性阈浓度,对右心房也增强收缩力,减慢自搏频率,拮抗肾上腺素正性频率作用而不影响其正性肌力作用[37]。小檗碱给犬1mg/kg iv为负荷量,继而以每分钟0.2mg/kg恒速输入,可延长心室及心房的ERP及FRP,提高电刺激致室颤阈值[38],小檗碱0.1~30μmol/L浓度,能剂量依赖性地降低兔窦房结、房室结细胞的PAP、Vmax、最大除极电位(MDP)及自搏频率,并延长APD50、APD95及ERP,同时抑制窦房结功能,即延长窦性周期及窦房恢复时间及校正窦房恢复时间,小檗碱对窦房结的抑制作用,不被阿托品所拮抗,α2受体拮抗剂BHT—920或α1受体激动剂苯肾上腺素也不能翻转小檗碱的作用,其抑制窦性周期、APA及Vmax的作用,可被去甲肾上腺素所翻转,在无钙液中,小檗碱对窦房结的抑制作用仍然存在,但在心房,除APD50及APD95外,对其他的指标则消失,因此小檗碱可能作用于β受体及Ca+内流,其抗心律失常作用可能与心肌慢反应细胞有关[39]。小檗碱10μmol/L,可使离体兔心脏S—C(窦房结细胞O相AP到界嵴细胞O相AP)及C—H(界嵴细胞O相AP到希氏束O相AP)间期缩短,膜反应性增强,并依浓度性抑制窦房结及界嵴细胞AP各指标,对前者作用强于后者;在整体试验中,小檗碱10mg/kg iv可缩短兔心A—H(心房到希氏束传导时间)及H—V(希氏束到心室传导时间)间期,延长心房有效不应期(AERP)及房室结功能性不应期(AVNFRP),表明小檗碱加快房内及室内传导,但15mg/kg iv时,则出现严重的心脏抑制[40]。小檗碱5~100μmol/L可使离体豚鼠右室乳头状肌动作电位Vmax降低,APD90延长;4mg/kg iv,使大鼠血压下降,左室内压变化最大速率(dp/dtmax)、左室内压峰值(LVSP)轻度减少,心室开始收缩到压力上升速率最大值的间隔时间(t-dp/dtmax)和左室舒张末期压(LVEDP)轻度增加,表明左室心肌收缩性能受到抑制,5min后,心收缩性能逐渐加强,LVSP、dp/dtmax和—dp/dtmax均增加,左室舒张期压(LVDP)及LVEDP和t-dp/dtmax减少[41]。小檗碱0.1~300μmol/L,对豚鼠离体右心房肌与乳头状肌呈正性变力作用,还能延长心肌功能不应期(FRP),抑制肾上腺素诱发的异常自律性[42]。小檗碱5mg/kg iv,可使慢性心肌梗塞犬心电图QTc间期延长,使右室有效不应期(RERP)、左室正常区不应期(NERP)及左室梗塞区不应期(IERP)也延长,缩小IERP的差异和左室有效不应期离散性,抑制程控刺激诱发的室速、室颤,此外小檗碱可预防梗塞后由急性心肌缺血所致的自发性室颤,直接证实了小檗碱抗室颤作用[43]。小檗碱1~4mg/kg iv,呈剂量依赖性降低大鼠缺血性心律失常发生率,4mg/kg iv,对大鼠心肌缺血所致血小板和红细胞聚集增强、血液粘度升高等血液流变学和异常改变有明显的阻止作用,30μmol/L浓度,抑制缺氧引起的豚鼠离体心肌细胞APA、OS和Vmax进一步降低,这可能是小檗碱抗缺血性心律失常作用的重要机理[68]。小檗碱1~4mg/kg iv,明显提高兔的心室纤颤阈;对在体兔心室肌细胞动作电位,可降低Vmax,延长APD90和APD100,迷走神经或交感神经刺激引起的APD缩短作用减弱或消失,并抑制交感神经刺激诱发的迟后除极和触发活动,这些也可能是小檗碱抗心律失常的机理[69]。小檗碱100μmol/L浓度,可延长离体豚鼠心肌细胞动作电位时程,抑制内向整流钾通道及延迟整流钾道,并对抗ATP敏感通道开放剂Cro-makalim (BRL-34915)引起的动作位时程缩短及KATP电流升高,并延长细胞存活时间,提示小檗碱的抗心律失常作用与钾通道阻断有关[70]。盐酸小檗碱1%浓度,每小时10ml/kg恒速给犬静脉输入,开始随体内药量的增加,左室内压峰值(LVSP)增加,左室内压最大变化速率(dp/dtmax)加快,左室开始收缩至出现dp/dtmax的间隔时间(R—dt/dtmax)缩短;继续输药,体内药量继续增加,至输药60min时LVSP下降,dp/dtmax减慢,R—dp/dtmax延长,最后心脏收缩无力,血压下降死亡,表明小檗碱小剂量兴奋心脏,大剂量则呈抑制作用[44]。小檗碱对豚鼠心室乳头状肌慢向离子电流呈先增加后减少的双相作用,小檗碱72,365μmol/L于用药初期明显促进心肌细胞外Ca2+内流,使慢向离子电流幅值增大,随作用时间延长,小檗碱又阻滞钙通道,使Ca2+内流减少,慢向离子电流幅值逐渐减小,甚至消失,心肌收缩力下降,这可能是临床上静滴小檗碱引起患者心肌抑制甚至死亡的原因[45]。⑦解热 黄连注射剂0.5mg/kgiv,对家兔白细胞致热原性发热有解热作用,并使脑脊液中cAMP含量下降,表明其解热作用与中枢cAMP生成有关[46]。⑥降血糖及抗氧化 黄连水煎剂1~10g/kg ig,可降低正常小鼠的血糖水平;小檗碱50mg/kg ig,给药1~7d,可降低正常小鼠、四氧嘧啶糖尿病小鼠及自发性糖尿病小鼠的血糖水平,也对抗ip葡萄糖、肾上腺素引起的血糖升高[4]。小檗碱50mg/kg ig,对小鼠不影响胰岛素的分泌,也不影响肝细膜胰岛素受体的数目与亲和力,小檗碱的作用可能为受体后效应,小檗碱可以对抗注射葡萄糖引起的血糖升高,可以抑制以丙氨酸为底物的糖原异生,以及小檗碱的降血糖作用与血乳酸的升高密切相关,因而小檗碱可能通过抑制糖原异生和或促进糖酵解而产生降血糖作用的[48]。小檗碱2mg/只,im,连续28d,对四氧嘧啶糖尿病大鼠有降血糖作用,其胰脏胰岛β细胞数大于糖尿病对照大鼠,表明小檗碱有修复胰岛β细胞作用[71]。小檗碱每日0.08g/只ig,连续6wk,对非胰岛素依赖性糖尿病大鼠,不仅能明显降低高胰岛素血症,改善病鼠糖耐量异常,及多种脂类代谢障碍指标,且能降低肝脏过氧化脂质,提高肝脏超氧化物岐化酶(SOD)的活性[72]。5%黄连水煎剂0.5ml与大鼠脑匀浆5%0.6ml混合培养,可使脑匀浆丙 二醛(MDA)的生成减少;10%黄连水煎剂4-5ml/只,ig,1天2次,可使四氧嘧啶处理大鼠胰、肝中的MDA含量下降[50]。⑨降血脂 黄连(Coptis japonica Makino)水浸液2ml,ig,连续给药7wk,对胆固醇喂饲的家兔,可使血清胆固醇含量降低[49]。小檗碱50mg/kg ig,连续7天,对喂饲高胆固醇乳剂的小鼠,可使血清胆固醇含量降低[47]。⑩对血液系统的影响 硫酸小檗碱1~3mg/ml体外试验,可降低肝素(50lu/ml)对人及犬血的抗凝血作用,但小檗碱单独使用10mg/ml,本身却具抗凝作用[51]。小檗碱40~200μg/ml体外试验,对ADP诱导的兔血小板聚集有抑制作用,IC50为120μg/ml,且呈量效关系[47]。小檗碱有抑制兔血小板的聚集与释放ATP的作用,抑制ADP诱导的血 小 板 聚 集 及 释 放 的 IC50分 别 为0.19及0.16mmol/L,抑制胶原诱导的血小板聚集及释放的IC50分别为0.12及0.08mmol/L,抑制花生四烯酸诱导的血小板聚集及释放的IC50分别为0.76及0.43mmol/L,抑制A23187诱导的血小板聚集及释放的IC50分别为2.36及0.85mmol/L,作用机制可能与抑制花生四烯酸代谢和胞内Ca2+升高和/或cAMP升高有关[52]。小檗碱0.5mol/L,明显抑制由胶原、ADP、花生四烯酸诱导的兔血小板血栓素A2(TXA2)的释放,并呈现剂量依赖关系,兔25mg/kgiv后,60min血浆中前列环素(PGI2)含量下降,实验结果证明小檗碱有抑制花生四烯酸自血小板膜磷脂释放和代谢的作用[33]。小檗碱20mg/kg ip,明显降低实验性局灶性脑缺血大鼠血小板粘附性及ADP、胶原和花生四烯酸诱导的血小板聚集,降低血浆TXB2水平,同剂量给药3或5d,则抑制血栓形成,提示小檗碱可能通过其抗血小板粘附、聚集,影响花生四烯酸代谢而发挥抗脑缺血作用[73]。(11)其他作用 小檗碱1×10-4浓度体外试验对钙离子载体A23187刺激人多形核白细胞产生白三烯B4有抑制作用[54]。盐酸小檗碱4.40μg/ml体外试验可抑制小鼠肉瘤180(S180)细胞DNA、RNA、蛋白质及脂肪的合成,还抑制葡萄糖氧化成CO2,但在体给药,10mg/kg ip,对小鼠肿瘤DNA、蛋白质合成抑制作用很小,2.5~20mg/kg ip对小鼠S180也无抑制作用,存在这种差异,可能是血糖浓度的问题,在肿瘤细胞培养基中加入葡萄糖浓度达0.01~2.68mg/ml,可以阻碍小檗碱对蛋白质合成的抑制作用,表明了葡萄糖与小檗碱在S180细胞摄取上有对抗作用[55]。小檗碱30,60mg/kg,sc可延长常压密闭缺氧小鼠存活时间,并能对抗异丙肾上腺素或酚妥拉明的缩短耐缺氧时间,小檗碱30,60mg/kg ig或4,8mg/kg sc,均可延长断头小鼠张口动作持续时间,也延长KCN 4mg/kgiv及NaNO2 800mg/kg ip中毒小鼠的存活时间,40,50mg/kg ig可延长利多卡因150mg/kg ip中毒小鼠的存活时间[56]。盐酸小檗碱1,5mg/kg,对犬有利胆作用[57]。(12)体内过程小檗碱给小鼠静脉注射,血药浓度瞬即达高峰,19min消失半量,迅速分布各组织,以心、肾、脑分布最高,对孕鼠无论用静脉注射或灌胃,均可通过胎盘屏障达胎脑及肝,排泄迅速,72h排出给药量的51.46%,从尿排出为主,胆汁也排出一部分[58]。用上消化道分段结扎给药方法,100%黄连煎剂1ml/kg给于兔口腔及8ml/kg于胃内,大鼠用15ml/kg给于胃上部及胃内,经血清检查,薄层分析,结果表明黄连煎液进入消化道,从口腔、食道即开始吸收(薄层分析有3个斑点,其中之一为小檗碱)而不是待进入肠管后才开始吸收,提示黄连煎液经口给药时,可在较短时间内起效[74]。小檗碱45mg/kg ig,1日2次,连续1wk,对Beagle狗的血药浓度都在10μg/L以下,700mg/kg组,动物发生严重呕吐,腹泻,血药浓度在10μg/L以下,说明小檗碱口服吸收差[75]。

毒性 盐酸小檗碱ip,小鼠的LD50为24.3mg/kg。小檗碱最严重的毒性为心脏毒性,在临床可出现急性心源性脑缺氧综合征,100mg加于葡萄糖溶液中滴注,病人有出现头昏、气急、心律紊乱、循环呼吸骤停等,并有死亡病例报道[59~63]。过敏反应也较多见,小檗碱针剂(0.1%)2~4ml肌注,有出现全身搔痒、荨麻疹、体温升高、心慌、关节疼痛、呼吸迫促、烦躁不安、恶心、呕吐、严重的可致血压下降出现过敏性休克[64~67]。

【药性】

性味 苦,寒。《吴普本草》:“神农、岐伯、雷公:苦;李氏:小寒。”

归经 入心、肝、胃、大肠经。①《本草经疏》:“入手少阴、阳明,足少阴、厥阴、阳明、太阴。” ②《汤液本草》:“入手少阴经。” ③《中国药典1990年版》:“归心、脾、胃、肝、胆、大肠经。”

功效 清热燥湿,泻火解毒,杀虫。姜黄连:清胃和胃止呕。酒黄连:善清上焦火热。萸黄连:舒肝和胃止呕。

主治 湿热痞满,呕吐,泻痢,黄疸,高热神昏,心火亢盛,心烦不寐,热血吐衄,目赤吞酸,牙痛,消渴,痈肿疔疮;外治湿疹,耳道流脓。酒黄连:用于目赤,口疮。姜黄连:用于寒热互结,湿热中阻,痞满呕吐。萸黄连:用于肝胃不和,呕吐吞酸。①《本经》:“主热气目痛,眦伤泣出,明目,肠澼腹痛下痢,妇人阴中肿痛。” ②《别录》:“主五脏冷热,久下泄澼脓血,止消渴,大惊,除水利骨,调胃厚肠,益胆,疗口疮。”③《药性论》:“杀小儿疳虫,点赤眼昏痛,镇肝去热毒。” ④《本草拾遗》:“主羸瘦气急。” ⑤《日华子本草》:“治五劳七伤,益气,止心腹痛。惊悸烦躁,润心肺,长肉,止血;并疮疥,盗汗,天行热疾;猪肚蒸为丸,治小儿疳气。” ⑥《本草经集注》:“解巴豆毒。”⑦《纲目》:“解服药过剂烦闷及轻粉毒。” ⑧《仁斋直指方》:“能去心窍恶血。” ⑨《本草备要》:“治痈疽疮疥,酒毒,胎毒,除疳,杀蛔。” ⑩《珍珠囊》:“泻心火,心下痞。”(11)王好古:“主心病逆而盛,心积伏梁。”(12)《本草新编》:“治火眼,安心,止梦遗,定狂躁,除痞满。”(13)《全国中草药汇编》:“急性结膜炎,口疮,急性细菌性痢疾,急性胃肠炎,热盛心烦,痞满,消渴,吐血,衄血,痈疖疮疡,烧伤。”

用法用量 内服:煎汤,1.5~4.5g,或入丸、散。外用:研末调敷,煎水洗或浸汁点眼。

使用注意 凡阴虚烦热,胃虚恶呕,脾虚泄泻慎服。①《药性论》:“恶白僵蚕,忌猪肉。” ②《本草经集注》:“黄芩、龙骨、理石为之使。恶菊花、芫花、玄参、白鲜皮。畏款冬。胜乌头。” ③《蜀本草》:“畏牛膝。” ④朱震亨:“肠胃有寒及伤寒下早,阴虚下血,及损脾而血不归元者,皆不可用。”

【临床应用】

配伍应用 ①配苏叶,治湿热呕吐不止。②配阿胶,治阴亏火旺,心烦不眠,热痢伤阴,大便脓血,舌红苔黄,脉细。③配黄芩,治上、中二焦火热炽盛而致的大热、头面红肿焮病、口燥、咽干、口舌生疮、胸胁痞满、烦躁不眠,甚或吐衄发斑,神识昏迷等症。④配龙胆草,治目赤红肿,或暑行目涩,赤眼暴发。⑤配大蒜,治热痢脏毒,便下脓血。⑥配枳壳,治湿热气血交结,络脉瘀滞,痔疾秘结等症。⑦配麦门冬,治心中烦热,口舌咽喉生疮,或胃中嘈杂似饥,恶心欲呕,消渴引饮等症。⑧配黄柏,治热毒赤痢。⑨配升麻,治心脾火毒所致的口舌生疮,口腔粘膜溃烂,牙龈肿痛及喉痹喉蛾等症。⑩配半夏,治痰热互结,或湿热中阻,气机失畅所致的胸脘胀满,心下痞闷,按之作痛,或呕逆欲吐,或咳嗽痰粘,或肠呜泄泻,舌苔黄腻,脉濡数等症。(11)配大黄,治心下痞,按之濡,其脉关上浮者。(12)配槟榔,共研末,以鸡子清调搽,治痈疽肿毒,已溃、未溃皆可用。(13)配芦荟,治小儿口疳。(14)配鸡蛋清,浸汁滴眼,治风火目赤。(15)配冬瓜,治消渴能饮水,小便甜,有如脂麸片,日夜六、七十起者。(16)配肉桂,治心肾不交的失眠,上焦见心火热证,如心烦,口舌生疮;下焦见脚凉等肾阳虚寒证。(17)配木香,治细菌性痢疾,泻痢腹痛,里急后重。(18)配吴茱萸,治胃热呕吐吞酸,肝热胁痛。(19)配干姜,治冷热诸痢。(20)配生地,治温热病伤营阴,热盛之神昏谵语,夜寐不安。(21)配细辛,治胃火牙病,齿龈肿胀,口舌生疮;若加生石膏,能增强清热之效。(22)配乌梅,治久痢不止。(23)配姜汁,治胃热呕吐。(24)配生姜,治小儿消化不良,口臭,嗳出腐败气味。(25)配枯矾,外用治耳内疖肿,中耳炎等。(26)配黄芩、葛根,治泻痢而发热者。(27)配黄芩、栀子,治热病,高热、烦躁、神昏谵语者。(28)配银花、蒲公英、治疮疖痈肿,包括口舌生疮、皮肤疮疖,目赤睑肿。(29)配朱砂、生地,治心火亢盛之心烦失眠。(30)配黄芩、大黄,治心火内炽,迫血妄行,衄血、吐血者。(31)配生地黄、天花粉,治糖尿病。(32)配半夏、瓜蒌实,治小结胸病,正在心下,按之则痛,脉浮滑者。(33)配知母、天花粉,治胃火炽盛,消谷善饥者。(34)配松香、海螵蛸,治脓疱疮、急性湿疹。(35)配吴茱萸、白芍药,治脾受湿气,泄痢不止,米谷不化,脐腹刺痛,小儿疳气下痢。(36)配朱砂、生甘草,治心烦懊��反复,心乱,怔忡,上热,胸中气乱,心下痞闷,食入反出。(37)配阿胶、白芍、鸡子黄,治阴血不足、心烦不眠等。(38)配香薷、厚朴、扁豆,治暑湿泄泻,头痛烦渴等症。(39)配黄芩、黄柏、栀子,治热病之高热烦躁,神昏谵语,发狂,疔疮走黄等症。(40)配大黄、黄柏、山栀,治热病狂躁,吐血衄血。(41)配黄芩、黄柏、连翘,治火毒疮痈。(42)配厚扑、菖蒲、半夏,治霍乱、暑湿等湿热内蕴所致的胸脘痞闷、胃呆泛恶、呕吐下利等症。(43)配黄芩、半夏、生姜,治脘腹痞满,恶心呕吐。(44)配桂枝、干姜、党参,治胃寒引起的腹痛及胸有积热引起的胸中烦闷。(45)配当归、干姜、阿胶,治大冷洞痢肠滑,下赤白如鱼脑,日夜无节度,腹痛不可堪忍者。(46)配白头翁、秦皮、黄柏,治急性肠炎,热痢。(47)配枯矾、薄荷、冰片,治口疮。(48)配赤芍、丹皮、生地、金银花,治热毒疮疡,痈疽肿毒及疔疮走黄。(49)配人参、白术、干姜、炙甘草,治呕吐酸水,脉弦迟者。(50)配芦荟、蟾灰、青黛、麝香,治走马牙疳。(51)配生地黄、牡丹皮、当归、升麻,治醇酒厚味,唇齿作痛,或齿龈溃烂,或连头面颈项作痛。(52)配丹皮、玄参、生地,治牙疳,口舌溃烂疼痛。

方选和验方 ①黄连安神丸(《仁斋直指方》)治心烦懊��反复,心乱,怔忡,上热,胸中气乱,心下痞闷,食入反出:朱砂12g,黄连15g,生甘草7.5g。为细末,汤浸蒸饼,丸如黍米大。每服10丸,食后时时津唾咽下。②黄连阿胶汤(《伤寒论》)治少阴病,得之二三日以上,心中烦,不得卧:黄连12g,黄芩6g,芍药6g,鸡子蛋2枚,阿胶9g。上5味,以水900ml,先煮3物,取300ml,去滓,纳胶烊尽,小冷,纳鸡子黄,搅令相得。温服100ml,日3服。③交泰丸(《四科简效方》)治心肾不交,怔忡无寐:生川连15g,肉桂心1.5g。研细,白蜜丸。空心淡盐汤下。①泻心汤(《局方》)治心经实热:黄连21g,水150ml,煎100ml,食远温服。小儿减之。⑤大黄黄连泻心汤(《伤寒论》)治心下痞,按之濡,其脉关上浮者:大黄6g,黄连3g。上2味,以麻沸汤300ml渍之,须臾绞去滓。分温再服。⑥小陷胸汤(《伤寒论》)治小结胸病,正在心下,按之则痛,脉浮滑者:黄连3g,半夏15g(洗),栝蒌实大者1枚。上3味,以水900ml,先煮括蒌,配450ml,去滓,内诸药,煮取300ml,去滓。分温3服。⑦黄连解毒汤(《外台秘要方》)治大热盛,烦呕,呻吟,错语,不得卧:黄连18g,黄芩、黄柏各12g,栀子14枚(擘)。上4味,切,以水600ml,煮取200ml,分2服。忌猪肉、冷水。⑧黄连汤(《伤寒论》)治伤寒胸中有热,胃中有邪气,腹中痛,欲呕吐者:黄连9g,甘草9g(炙),干姜9g,桂枝9g(去皮),人参6g,半夏15g(洗),大枣12枚(擘)。上7味。以水500ml,煮取300ml,去滓。温服,昼3夜2。⑨左金丸(《丹溪心法》)治肝火:黄连180g,吴茱萸30g或15g。上为末,水丸或蒸饼丸。白汤下50丸。⑩《仁斋直指方》:“治诸痢脾泄,脏毒下血:雅黄连250g,去毛,切,装肥猪大肠内,扎定,入砂锅中,以水酒煮烂,取连焙,研末,捣肠和丸梧子大。每服100丸,米汤下。”(11)驻车丸(《千金方》)治大冷洞痢肠滑,下赤白如鱼脑,日夜无节度,腹痛不可堪忍者:黄连180g,干姜60g,当归、阿胶各90g。上4味,末之,以大醋150ml烊胶和之,并手丸如大豆许,干之。大人饮服30丸,小儿百日以还3丸,期年者5丸,余以意加减,日3服。(12)戊己丸(《局方》)治脾受湿气,泄利不止,米谷迟化,脐腹刺痛,小儿有疳气下痢,亦能治之:黄连(去须)、吴茱萸(去梗,炒)、白芍药各150g。上为细末,面糊为丸,如梧桐子大。每服20丸,浓煎米饮下,空心日3服。(13)泻心汤(《金匮要略》)治心气不足,吐血衄血,亦治霍乱;大黄6g,黄连、黄芩各3g。上3味,以水300ml,煮取100ml。顿服之。(14)《近效方》:“治消渴能饮水,小便甜,有如脂麸片,日夜六、七十起:冬瓜1枚,黄连60g。上截冬瓜头去穰,入黄连末,火中煨之,候黄连熟,布绞取汁。一服200ml,日再服,但服2~3枚瓜,以差为度。”(15)黄连猪肚丸(《圣惠方》)治妇人热劳羸瘦:黄连90g(去须),人参30g(去芦头),赤获苓30g,黄芪30g(锉),木香15g,鳖甲45g,(涂醋,炙令黄,去裙襕),柴胡30g(去苗),地骨皮15g,桃仁45g(汤浸去皮、尖、双仁、麸炒微黄)。上药,捣细罗为散,用好嫩猪肚1枚,将前药末安猪肚内,以线缝合,蒸令烂熟,砂盆内研令如膏,为丸如梧桐子大。食前,以粥饮下30丸。(16)黄连煎(《僧深集方》)治眼赤痛,除热:黄连15g,大枣1枚(切)。上2味,以水250ml,煎取100ml,去滓,展绵取如麻子注目,日十夜再。(17)《简易方论》:“治痈疽肿毒,已溃未溃皆可用:黄连、槟榔等份,为末,以鸡子清调搽之。”(18)《简便单方》:“治小儿口疳:黄连、芦荟等份,为末,每蜜汤服1.5g。走马牙疳,入蟾灰等份,青黛减半,麝香少许。”(19)清胃散(《妇人良方》)治醇酒厚味,唇齿作痛,或齿龈溃烂,或连头面颈项作痛:黄连(炒)4.5g,生地黄、牡丹皮、当归各3g,升麻6g。上水煎服,实热便秘加大黄。(20)内疏黄连汤(《保命集》)治脑疽呕呃,心逆发热而烦,脉沉而实,肿硬水闷而皮肉不变色,根深大,病生内,脏腑秘涩:黄连、白芍药、当归身、槟榔、木香、黄芩、薄荷、桔梗、甘草、山栀各30g,连翘60g。上除槟榔、木香2味为细末外,并剉,每服30g,水300ml,煎至200ml,先吃一、二服,次每服加大黄3g,再服加3g,以利为度。如有热症,止服黄连汤,大便秘涩,加大黄,觉无热证,少煎内托复煎散时时服之。如实无热,及大小便通,止服复煎散。稍有热证,却服黄连汤。秘加大黄。如此内外皆通,营卫和调,则经络自不遏绝矣。(21)黄连膏(《医宗金鉴》)治鼻窍生疮,干燥疼痛(近代也用于老年性阴道炎):黄连、黄柏、姜黄各9g,当归尾15g,生地黄30g,香油360g,将药炸枯,去渣,下黄蜡120g,溶化尽,将油滤净,倾入磁碗内,以柳枝不时搅拌,候凝为度,涂患处。(22)黄连犀角散(《张氏医通》)治狐惑,肛门生虫:黄连15g,犀角30g,木香4.5g,乌梅10个。上为末。每服6g,水煎,空腹时和渣温服,早晚各1次。(23)黄连散(《太平圣惠方》)治妇人骨蒸劳热,四体昏沉,背膊疼痛,面色萎黄:黄连、木通各30g,知母、炙鳖甲各60g,柴胡45g,龙胆草、甘草各15g,地骨皮、白术、黄芩、麦门冬、犀角各1g。上为粗末,每服12g,加生姜0.15g,竹叶3~7片,水煎,不拘时服。(24)连扑饮(《霍乱论》)治急性胃肠炎,霍乱,伤寒,菌痢及胸闷,泛恶,胃呆,腹泻,舌苔黄腻等症:黄连3~6g,厚朴3~9g,豆豉9~12g,山栀6~9g,半夏6~9g,石菖蒲3~6g,芦根30~60g。日服1剂,水煎,分2次服。(25)清脑黄连膏(《医学衷中参西录》)治眼疾由热者:黄连6g,为细末,香油调如薄糊,常常以鼻闻之,日约20~30次,勿论左右眼患证,应须两鼻孔皆闻。(26)黄连散(《证治准绳》)治齿断间出血,吃食不得:黄连、白龙骨、马牙硝各30g,白矾0.3g,龙脑3g。右为细末,每用少许敷牙根下。(27)黄连散(《证治准绳》)治疠疮,清热解毒:黄连150g,五倍子30g。右为末,唾津调涂之。(28)三因立胜散(《证治准绳》)治风毒攻眼,隐涩,羞明肿痛:黄连、秦皮、防风、黄芩各等份。右㕮咀,水煎热,用新羊毫笔蘸,刷洗眼。(29)宣明大金花丸(《刘纯医学全集》)治中外诸热,寝汗,咬牙睡语,惊悸,溺血淋閟,咳血衄血,瘦弱头痛,并骨蒸肺痿劳嗽。去大黄,加栀子,名栀子金花丸:黄连、黄柏、黄芩、大黄各等份。右为末,滴水丸小豆大。每20~30丸,新水下。(30)伏梁丸(《刘纯医学全集》)治心之积起于脐上,大如臂,上至心下,久不愈,令人烦心:黄连45g,厚朴(制)、人参各15g,黄芩10g,桂3g,干姜、菖蒲、巴豆霜各1.5g,红豆0.6g,川乌头(炮)1.5g,茯神、丹参(炒)各3g。上件,除巴豆霜外为细末,另研豆霜,旋入末,炼蜜为丸,如桐子大。初服2丸,1日加1丸,2日加2丸,渐渐加至大便微溏,再从2丸加服,周而复始,淡黄连汤下,积减大半勿服。(31)滋阴化气汤(《刘纯医学全集》)治因服热药过多,小便不利,诸药不效,或脐下闷痛难忍:黄连、黄柏(各炒)、甘草(炙)各等份。 右㕮咀,每15g,水煎,食前服。如不通,加知母。(32)春雪膏(《宝鉴》)治风热上攻,眼目昏暗,痒痛,隐涩难开,多眵泪,羞明疼痛,或生翳膜:黄连120g(剉,用童便400ml浸1宿,去连,用淬甘石),南炉甘石360g(淬,便汁浸),好黄丹180g(水飞),硇砂3g(细研,水调,在盏内顿干为度),乳香、乌鱼骨(烧存性)、当归各9g,麝香、轻粉各少许,白丁香1.5g。上各研,另贮,先用好蜜620g炼去腊,却下甘石末,不住手搅,次下丹,次下诸药末,不住手搅,至紫金色,不粘手为度,搓成锭子。每用1粒,新水磨化,时时点之。忌酒、湿面、荞麦。(33)蒸鸡丸(《刘纯医学全集》)治小儿疳劳,骨蒸潮热,盗汗瘦弱,腹急面黄,食不生肌肉:黄连60g,柴胡30g,芜荑、鹤虱各15g,秦艽、知母、紫芩、使君子(去壳,炒)各30g。上为末,黄雄鸡1只,重500g,笼之,专以大麻子饲之。5日后,去毛及肠肚,净入前末子,以线缝之,取小甑子,先以黑豆铺甑底10cm,安鸡四旁,及上黑豆盖之,早蒸至晚,取肉研和,更入酒糊丸如小豆大。2岁20丸,加减与之,米饮下,忌猪肉。(34)黄连犀角汤(《医学纲目》)治伤寒及诸病之后,内有䘌出下部者:黄连15g,犀角30g,乌梅7个,没药0.3g。上水500ml,煎至300ml,分3服。(35)黄连阿胶丸(《医学纲目》)治脾胃气冷热不调,下痢赤白,状如鱼脑,里急后重,脐腹疼痛,口燥烦渴,小便不利:黄连90g,茯苓60g(去皮),阿胶。右各为末,水调阿胶和药,众手丸如桐子大。每服20丸,温米饮汤下。(36)黄连消痞丸(《医学纲目》)治心下痞满,壅塞不散,炊热喘促不宁:黄连30g,枳实(炒)21g,干姜6g,半夏21g,黄芩30g,茯苓、白术、甘草(炙)各10g,姜黄3g,泽泻30g,猪苓。右为末,汤浸蒸饼为丸。每服50~70丸,白汤食前下。(37)黄连汤(《医学纲目》)治妊娠下痢,赤白脓血不止:黄连8份,厚朴(制)、阿胶(炙)、当归、干姜各6份,艾叶、黄柏各4份。上为细末。空心米饮调下2g,日3服。(38)萸连丸(《百一选方》)治赤白痢疾:吴茱萸(栋净)、黄连(去须并芦,锉骰子大)各等份。上合一处。好酒浸透,各自拣焙,或晒干如末,糊丸如梧桐子大。每服30丸。赤痢,黄连丸,甘草汤下;白痢,茱萸丸,干姜汤下;赤白痢,2丸各半,甘草干姜汤下。(39)萸连栀石丸(《医学入门》)治湿热心痛,引小腹欲作疝者:吴萸、黄连、山栀、滑石各15g,荔枝核(烧存性)9g。上研为末,以姜汁和丸。每服3~6g,温开水送下。(40)黄甘散(《仙拈集》)治多食炙煿,内有郁热,当心而痛者:黄连18g,廿草3g。水煎服。(41)黄连膏(《疡医大全》)治诸般外障,云翳蟹睛,血翳赤膜;炉甘石(煅)60g,石蟹6g,琥珀、珍珠、能胆各3g,冰片0.6g,麝香0.9g。先将甘蔗2枝去皮,切作薄片,用清水1000ml,煮取500ml,将滓捣汁滤清,入以黄连60g,熬取250ml,去滓滤净,加以蜜60g,又熬至180ml,入药前共一处,研至无声为度。涂患处。(42)黄连补汤(《千金要方》)治痢下青白,肠中雷鸣:黄连12g,茯苓、芎䓖各9g,酸石榴皮5片,地榆15g,伏龙肝鸡子大1枚。 上6味,㕮咀。用水1400ml,煮取500ml,去滓,下伏龙肝末,分作3服。(43)黄连上清丸(《饲鹤亭集方》)治三焦热积,心膈烦热,赤眼初起,咽喉疼痛,口舌生疮,小便赤涩:黄连、黄芩、黄柏、山栀各240g,大黄360g,连翘、姜黄各180g,玄参、薄荷、归尾、菊花各120g,葛根、川芎、桔根、天花粉各60g。上研细末,以蜜为丸。每服9g,临卧时用清茶调下。(44)黄连牛乳汤(《圣济总录》)治消渴:黄连(去须,为末)500g,麦门冬(去心,烂研)60g,牛乳、地黄汁、葛汁各20ml。上5味,合研,众手丸如梧桐子大。每服20丸,空腹时用粥饮送下,1日2次,渐加至40丸。(45)黄连平胃散(《医宗金鉴》)治脐痈,脐中不痛不肿,甚痒,时流黄水,属肠胃湿热积久者:黄连15g,陈皮、厚朴(姜炒)各9g,甘草(生)6g,苍术(炒)30g。上药共研细末。每服9g,白滚水调服。服药期间,忌吃、面、生冷果菜。(46)黄连白芍汤(《温病条辨》)治太阴脾症,寒起四末,不渴多呕,热聚心胸:黄连6g,黄芩6g,半夏9g,枳实4.5g,白芍药9g,姜汁5ml(冲)。用水1600ml,煮取600ml。分3次温服。烦躁甚者,可另服牛黄丸1丸。(47)黄连地黄汤(《万病回春》)治阴虚火旺之消渴:黄连(去须)、生地黄、天花粉、五味子(去梗)、川当归、人参(去芦)、干葛、白茯苓(去皮)、麦门冬(去心)、甘草各3g。上药剉为1剂,加生姜1片,大枣1枚,竹叶10片,用水600ml煎,去滓温服。上焦消渴,加山栀、桔梗;中焦消渴,加黄芩:头眩渴不止,加石膏;下焦消渴,加黄柏、知母。若作丸,加薄荷,炼蜜为丸,如弹子大,每服1丸,噙化咽下。(48)黄连闭管丸(《外科正宗》)治痔漏:胡黄连(净末)30g,穿山甲(麻油内煮黄色)、石决明(煅)、槐花(微炒)各15g。上药研细末,炼蜜为丸,如麻子大。每服3g,空腹时用清米汤送下。早、晚各1次。如漏之四边有硬肉突起者,加蚕茧20个,炒末和入药中。(49)黄连杏仁汤(《婴童百问》)治孩童感受邪热,致患麻痘,其疮渐出,咳嗽烦闷,呕吐泄泻,眼赤,咽喉、口舌生疮:黄连30g,陈皮、杏仁(去皮、尖,炒)、麻黄(去节)、枳壳(去瓤,麸炒)、葛根各15g。上剉为散。每服6g,水煎服。(50)黄连启心汤(《辨证录》)治五志厥阳之火太盛,遏抑于心包之内,致患关格,吐逆不得饮食,大小便不通:人参、白术、丹皮各9g黄连、玄参各6g,甘草3g,桂枝1g,半夏1.5g,柴胡1g。水煎服。(51)黄连定厥汤(《辨证录》)治阳厥,忽然发热,一时厥去,手足冰凉,语言惶惑,痰迷心窍,头晕眼昏;黄连6g,当归15g,麦门冬15g,玄参30g,贝母9g,菖蒲1.5g。水煎服。(52)黄连枳壳汤(《古今医统》)治湿热痢疾:川黄连3g,枳壳2.4g,当归2.4g,白芍药3g,茯苓、泽泻、青皮、槟榔各2.1g,木香1.5g(磨汁入),甘草1.2g。 上药㕮咀,作1服,用水600ml,加生姜3片,煎至300ml,空腹时温服。湿热积滞、初作炽迫,加大黄、扑消各6g;白痢,加吴茱萸(炮)1.5g;腹痛,倍芍药,加延胡索、泽兰叶;赤白兼下,加桃仁、滑石、归尾、陈皮各1.5g;下痢后气虚,后重不去,加升麻、川芎;痢久滑泻,二便流利,加粟壳、诃子、阿胶。(53)黄连香薷饮(《丹溪心法》)治冒暑,腹痛水泻,恶心:香薷500g,川扑(制)250g,黄连120g。上药㕮咀,每用6~9g,水煎服。夹痰,加半夏、南星;气虚,加人参、黄芪。(54)黄连消毒散(《东垣试效方》)治痈疽焮痛,或不痛而麻木:黄连3g,黄芩1.5g,黄柏1.5g,生地1.2g,知母1.2g(以上酒洗),姜活3g,独活1.2g,防风1.2g,藁本1.5g,当归尾1.2g,当归身1.5g,桔梗1.5g,黄芪0.6g,人参1g,甘草1g,连翘1.2g,苏木0.6g,防己1.5g,泽泻0.6g,橘皮0.6g。上药锉如麻豆大,都作1服。用水750ml,煎至380ml。去滓温服,食后。(55)黄连消痞丸(《兰室秘藏》)治心下痞满,壅滞不散,烦热喘促不安:泽泻、姜黄各3g,干生姜6g,炙甘草、茯苓、白术各9g,陈皮、猪苓各15g,枳实21g(炒)、半夏27g,黄连30g,黄芩60g(炒)。上为细末,汤浸蒸饼为丸,如梧桐子大。每服50丸,空腹时用温汤送下。(56)黄连救苦汤(《外科正宗》)治脑疽、发鬓、发颐及天行时毒初起,憎寒壮热,头面耳项俱肿者:黄连、升麻、葛根、柴胡、赤芍、川芎、归尾、连翘、桔梗、黄芩、姜活、防风、金银花、甘草节各3g。用水500ml,煎至300ml,临服入米酒150ml,食后服。(57)黄连清膈丸(《内外伤辨》)治心肺间有热,及经中热:麦门冬(去心)30g,黄连(去须)15g,鼠尾黄芩(净刮)9g。以上为细末,炼蜜为丸,如绿豆大。每服30丸,食后用温水送下。(58)黄连橘皮汤(《外台秘要》)治温毒发斑,胸闷呕吐,目赤口疮,下部亦生疮者:黄连12g(去毛)、橘皮6g,杏仁6g(去皮、尖)、枳实3g(炙),麻黄6g(去节)、葛根6g,厚朴2g(炙),甘草3g(炙)。上8味,切。用水1200ml,煮取600ml,分3次服。(59)清凉饮子(《证治准绳》)治上焦积热,口舌咽鼻干燥:黄芩、黄连各6g,薄荷、玄参、当归、芍药各4.5g,甘草3g。用水500ml,煎至400ml。不拘时服。大便秘结,加大黄6g。(60)黄连天花粉丸(《原机启微》)治目赤肿痛:黄连30g,天花粉120g,菊花、川芎、薄荷各30g,连翘60g,黄芩、山栀子各120g,黄柏180g。上为细末,滴水为丸,如梧桐子大。每服50丸,加至100丸,食后,临卧用清茶送下。(61)黄连炉甘石散(《原机启微》)治眼眶破烂,眵多眊矂,畏日羞明,赤脉贯睛,大便秘结:炉甘石500g,黄连120g,龙脑适量。先以炉甘石置巨火中,煅通红为度;另用水250ml,瓷器盛贮,纳黄连入水中,却以通红炉甘石淬7次,就以所贮瓷器置日中晒干,然后同黄连研为细末,欲用时,以30~60g再研极细,酌量入龙胆。每用少许,井花水调如稠糊,临睡时,以筷子蘸敷破烂处。不破烂者,点眼内眦,锐眦尤佳,不宜入眼内。奇经客邪之病、酌量加扑消泡汤,滴眼瘀肉黄赤脂上。(62)连梅汤(《温病条辨》)治暑邪入少阴消渴者:黄连6g,乌梅(去核)9g,麦冬(连心)9g,生地9g,阿胶6g,水500ml,煮取200ml,分2次温服。(63)辽宁《中草药新医疗法资料选编》:治小儿胃热吐乳:黄连6g,清半夏6g。共为细末,分100等份,日服3次,每次1份。”(64)内蒙古《中草药新医疗法资料选编》:“治脓疮疹,急性湿疹:黄连、松香、海螵蛸各10g。共研细末,加黄蜡6g,放入适量熟胡麻油内溶化,调成软膏。涂于患处,每日3次。涂药前用热毛布湿敷患处,使疮痂脱落。”(65)黄连羊肝丸(《北京市中药成方选集》)治阴虚火旺,两目昏暗,羞明怕光,胬肉攀睛:黄连、黄柏、龙胆草各600g,草决明、石决明(生)、密蒙花、青皮(炒)、柴胡、木贼草、胡黄连、黄芩、夜明砂、茺蔚子各1200g,鲜羊肝5000g(煮熟,连汤炮制)。上药共研粗末,将煮熟羊肝串起,晒干或烘干,研为细粉过罗,炼蜜为丸,每丸重9g。每服1丸,日服2次,温开水送下。忌食辛辣食物。(66)黄连莲子汤(《中国药膳学》)治下痢,不思食,噤口痢;黄连10g,莲子肉30g,党参15g。水煎服。(67)黄连茯苓汤(安徽中医学院学报 1988;(2))治急性细菌性痢疾:黄连6~8g,茯苓12g,白芍15g,黄芩、阿胶(烊化)、制半夏各9g。加减法:体虚者,加甘草6g;腹满者,加厚朴6g;口喝,去半夏,加瓜蒌根9g。以上为成人量,小儿酌减。每日1剂,水煎,分3次温服。部分病人少量静脉输液。(68)黄连大黄散(新中医 1985;(7))治流行性腮腺炎(痄腮):黄连、大黄、吴茱萸各10g,胆南星9g。以上4味,共碾成细末,用冷水调敷患者双足心,翌晨去掉,连敷3晚。(69)黄连降糖散(中医杂志 1985;(12))治糖尿病:黄连1份,人参1份,天花粉2份,泽泻份。共研细末。每次服3g,每天服3次,开水送服或淀粉纸包服。(70)白虎人参汤合黄连阿胶汤化裁(河南中医 1987;(5))治糖尿病:人参5g(用党参倍量)、知母10g,生石膏30g,黄连9g。阿胶9g,白芍15g,天花粉9g,山药15g,黄精15g,蒸首乌15g,麦门冬9g,地骨皮9g,鸡子黄2枚为基本方,辨证加减。水煎服。(71)黄连石膏汤(湖南中医杂志 1988;(5))治糖尿病:石膏30g,知母10g,天花粉10g,芦根10g,参须10g,五味子6g,黄连5g,甘草3g。每日1剂,水煎,分2次口服,每次约

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