当归为著名养血活血药，多用于月经不调、产后体虚等妇科疾病。早年的药理研究工作多围绕对子宫平滑肌功能与代谢，女性激素水平，以及对造血功能的影响等。我所通过多年的实验研究发现当归有显著的改善血液循环、抗血小板功能、以及抗血栓形成等心血管活性，为当归治疗心脑血管病提供了实验依据。

一、抗血栓作用

(一)抗血栓形成作用

当归水剂静脉注射或口服对大鼠动静脉旁路血栓形成有明显抑制作用，如表17-5-1所示。

表17-5-1　当归对大鼠血栓形成的影响

(二)抗血小板作用

1.抗血小板聚集作用　当归水剂25～100mg/ml对胶原和二磷酸腺苷(ADP)诱导的大鼠血小板聚集均呈浓度依赖性的抑制作用。当归对胶原诱导的聚集抑制作用较强。100mg/ml聚集抑制率达到100%(表17-5-2)。

表17-5-2　当归在体外对大鼠血小板聚集的抑制作用

±s.　*P<0.05. **P<0.01，以下表同此

当归水剂静注(20g/kg)可明显抑制大鼠以胶原或ADP诱导的血小板聚集。大鼠连续口服2剂当归(日剂量40g/kg，80g/kg)后，以胶原所致的血小板聚集受到阻抑，结果见表17-5-3。

表17-5-3　当归口服对大鼠以胶原诱导血小板聚集的抑制作用

**P<0.01

对花生四烯酸(AA)诱导的家兔血小板聚集，当归挥发油的作用最强，其成分正丁烯基苯酞和藁本内酯次之。水溶性成分阿魏酸的作用较弱，其他水溶成分菸酸、尿嘧啶、丁二酸、腺嘌呤在终浓度0.25mg/ml时均未见有明显的血小板聚集抑制作用(表17-5-4)。

表17-5-4　当归成分对花生四烯酸诱导家兔血小板聚集的半数抑制浓度

5-羟甲基呋喃甲醛为当归水浸膏苯提取物中一成分。在浓度0.5mg/ml对大鼠以胶原诱导的血小板聚集有抑制作用。静注大剂量(400mg/kg)也有非常明显的抗血小板聚集作用。

2.抑制血小板释放反应　以3H-5羟色胺(3H-5HT)标记大鼠血小板，以凝血酶为聚集和释放诱导剂，测血小板悬液离心后上清液的脉冲数。当归在体外抑制血小板聚集的同时，上清液脉冲数非常显著地低于对照组(表17-5-5)。以上结果表明当归明显抑制血小板的释放功能。

表17-5-5　当归对凝血酶诱导的大鼠血小板聚集和5-HT释放的抑制作用(±s)

**P<0.01

3.抗血小板作用机理的研究　当归抗血小板作用主要机理与其抑制血小板AA代谢，使TXA2生成减少有关。用生物学方法测定加入AA后血小板聚集反应液中的TXA2样物质。结果显示，当归中4种抗血小板聚集成分，也抑制TXA2样物质的释放。当归挥发油0.2μg/ml，正丁烯基苯酞1.0μg/ml，藁本内酯5.0μg/ml，阿魏酸钠25μg/ml对TXA2样物质的释放有明显阻抑作用。结果提示，当归影响血小板AA代谢的主要成分存在于当归的挥发油部分。

当归在抑制血小板聚集的同时对动脉壁AA代谢无明显影响，PGI2活性无显著变化(表17-5-6)，这点与阿司匹林不同。阿司匹林对血小板聚集抑制率与当归作用强度相当的情况下，对动脉壁PGI2活性有明显抑制作用。

表17-5-6　当归对大鼠动脉壁PGI2样物质的生成和对血小板聚集性的影响

**P<0.01

(三)抗凝血作用

给大鼠一次静注当归后血浆复钙时间和凝血酶原时间延长(表17-5-7)。一次或连续灌服当归10天亦可延长大鼠血浆复钙时间，并呈剂量—效应关系(表17-5-8)。以上结果说明当归有温和的抗凝血作用，其抗凝机理可能与抑制凝血过程的第三阶段有关。

表17-5-7　当归静注对大鼠血浆凝血时间的延长作用

*P<0.05，***P<0.001

表17-5-8　当归口服对大鼠血浆复钙时间的延长作用

*P<0.05，**P<0.01

(四)促进血浆纤维蛋白溶解活性作用

给大鼠一次静注当归后血浆优球蛋白溶解时间缩短，纤维蛋白原含量下降(表17-5-9)。结果表明当归可促进纤维蛋白溶解过程，此促纤溶作用可能与血浆纤维蛋白原含量下降有关。在纤维蛋白原含量恒定的情况下，当归是否有促进纤溶作用值得进一步研究。

表17-5-9　当归静注对大鼠血浆优球蛋白溶解时间和纤维蛋白原含量的影响

*P<0.05，**P<0.01

(五)改善血液流变性作用

血液流变性异常与血栓形成密切相关。涂俊杰等报道，急性脑血栓患者经当归治疗后，血液粘度降低，血浆纤维蛋白原含量下降，凝血酶原时间延长，红血球和血小板电泳时间缩短，说明在血液的粘、凝、聚方面均有改善。

以上结果说明当归有抗血栓作用，其作用机理与抗血小板、抗凝血、改善血液流变性、降低血浆纤维蛋白原含量有关。当归能促进血浆纤维蛋白溶解活性，说明有溶栓作用，可阻止血栓的进一步发展。

二、改善血液循环作用

(一)改善脑循环作用

1.对脑血流量和脑动脉阻力的影响　实验采用戊巴比妥钠麻醉犬。记录血压，以电磁流量计测颈内动脉血流量。当归2g/kg iv后脑血流量明显增加，峰值增加54%(P<0.01)，脑动脉阻力峰值降低41%(P<0.01)，结果列入表17-5-10。

表17-5-10　当归(2g/kg，iv)对麻醉犬脑血流量和脑动脉阻力的影响

*P<0.05，**P<0.01

2.对急性脑缺血、缺氧的保护作用　给小鼠静注当归10、20和40g/kg后，将动物断头，记录断头后小鼠张口呼吸时间，结果见表17-5-11。当归明显延长呼吸时间，并有量效关系。

表17-5-11　静注当归对小鼠急性脑缺血的保护作用

**P<0.01

小鼠口服一剂当归(20g/kg)后置减压缺氧装置中，观察其生存时间。当归组小鼠平均生存时间为3.3±0.77分钟，比对照组的相应值2.1±0.05分钟明显延长(P<0.05)，说明当归能明显增强以脑缺氧为主的缺氧耐受力。

(二)改善外周循环作用

1.对股动脉血流量和股动脉阻力的影响　实验采用麻醉犬，以电磁流量计测股动脉血流量。静注当归2g/kg后股动脉血流量峰值增加48%(P<0.01)，股动脉阻力降低76%(P<0.01)，如表17-5-12所示。

表17-5-12　静注当归2g/kg对麻醉犬股动脉血流量和血管阻力的影响

**P<0.01

2.外周皮肤温度升高作用　置大鼠于24℃恒温箱内。测大鼠给药前后趾蹠部皮肤温度的变化。静注当归20g/kg后5分钟，大鼠爪温差为3.86±1.78℃，明显高于对照组(0.25℃±0.12℃)，表明当归对改善局部微循环，扩张皮肤血管有作用。

(三)改善冠脉循环作用

1.对冠脉血流量和冠脉阻力的影响　以电磁流量计测麻醉犬冠状动脉左旋支。静注当归2g/kg后冠脉血流量明显增加，峰值增加91%(P<0.01)，冠脉阻力显著降低，峰值降低53%。结果见表17-5-13。

表17-5-13　静注当归对麻醉犬冠脉血流量和冠脉阻力的影响

*P<0.05，**P<0.01

2.对心脏功能和心肌氧耗量的影响　静注当归2g/kg后2分钟，血压明显降低，心率无明显改变，心肌氧耗量降低(P<0.05)，心排出量和心搏指数有增加的趋势，左心室作功和心肌效率则无明显改变。给药后5～10分钟各项指标均恢复到给药前水平。

三、对平滑肌的作用

(一)对血管平滑肌的作用

给犬股动脉注入当归10，20，40mg/kg后血压变化不明显，股动脉血流量峰值分别增加90%，106%和142%，与给药前比较，差别显著。动脉注入等量生理盐水，血流量变化不明显。当归上述扩血管作用可能和血管的胆碱能受体和组织胺受体的兴奋有关。

给麻醉犬股动脉注入去甲肾上腺素(NA)。由于血管痉挛，血流量立即减少。动脉内注入当归对NA所致血管痉挛有温和的解痉作用。

在家兔离体血管条试验中，当归对NA引起的血管条收缩有解痉作用，半数抑制浓度当归挥发油为70μg/ml，藁本内酯为70μg/ml，正丁烯苯酞为110μg/ml，阿魏酸钠的作用较弱。故当归对血管平滑肌解痉作用的主要活性部分为挥发油，其中藁苯内酯活性较强。

在兔主动脉条浴槽内加不同浓度氯化钾，由于膜的去报化血管条发生不同程度的收缩，当浴槽内加入当归挥发油10μg/ml和100μg/ml后氯化钾的剂量—效应曲线明显右移，说明当归挥发油解血管平滑肌痉挛的机制可能通过干扰了细胞内Ca2+的代谢。

(二)对肠平滑肌的作用

以乙酰胆碱引起大鼠离体回肠平滑肌收缩。当归挥发油10，20和40mg/ml对肠平滑肌痉挛的抑制百分数分别为46%，63%和96%，说明当归挥发油对肠平滑肌痉挛有较强的抑制作用。

(三)对子宫平滑肌的作用

当归有调经止痛的功用。据文献报道，当归含有兴奋子宫和抑制子宫两种成分，抑制成分主要为挥发油，兴奋成分为水溶性非挥发性物质。当归对离体子宫和在体子宫的作用不同。在离体子宫实验中，当归的抑制作用居优势，表现为子宫平滑肌收缩力减弱，张力降低。在整体子宫实验中，静注当归主要出现子宫平滑肌收缩增强，张力增高，节律加快。当归的作用还与子宫的机能状态有关。家兔子宫瘘的实验表明，当子宫内未加压时，当归轻度抑制子宫收缩力，而当子宫内加压时，当归增强子宫收缩力，使收缩由无组织性转变为有组织性，节律减慢，收缩波间隔延长。当归抑制子宫、兴奋子宫的作用可能分别是其治疗痛经、催产的药理基础。

当归对子宫的作用可能不是由于有女性激素样作用，而是通过对机体代谢的作用而影响子宫。据文献报道，小鼠含5%当归膳食后，并不引起性周期及子宫重量的显著改变，而子宫利用葡萄糖的能力增加，子宫DNA含量增高。

(四)对气管平滑肌的作用

文献报道，当归挥发油成分正丁烯基苯酞和藁本内酯在体外有松弛气管平滑肌作用。豚鼠口服正丁烯基苯酞后能对抗组胺—乙酰胆碱喷雾所致实验性气管哮喘，说明有平喘作用。

四、利胆保肝作用

(一)利胆作用

当归浸膏60g/kg十二指肠给药1小时内胆汁流量明显增加(P<0.01)，胆汁分泌增加率为47.1%。当归挥发油200mg/kg十二指肠注入后2小时内胆汁分泌量显著增加(P<0.01)，增加率为99.8%。上述剂量的当归浸膏及当归挥发油均使胆汁中固体物重量及胆酸总排出量增加(P<0.01)。当归的利胆作用可能和其改善病人一般情况，增加食欲，促进消化功能有关。

(二)保肝作用

不少文献报道证明，当归有明显的保肝作用。对四氯化碳引起的大鼠急性肝损伤，当归可使炎症反应明显减轻，血清转氨酶稍下降;对四氯化碳所致肝硬变，当归能使肝组织胶原量减少，肝硬化程度减轻。马学惠等报告，当归对部分肝切除大鼠能增高肝组织核分裂相指数，故有一定促进肝再生作用。罗和生等以D-氨基半乳糖造成大鼠急性肝损害，此动物模型的优点是病变局限于肝脏，与人的病毒性肝炎相近似。研究结果表明，当归对肝细胞膜损伤、肝细胞线粒体损害和溶酶体膜损伤有改善作用。当归对D-氨基半乳糖所致肝细胞核损害、肝糖元含量降低有拮抗作用。

五、免疫功能增强作用

当归属中医补益药。初步研究表明，当归对非特异性和特异性免疫功能都有增强作用。

(一)非特异性免疫功能增强作用

1.对单核吞噬细胞系统廓清功能的影响　给小鼠iv当归16g/kg后立即注射刚果红。对照组小鼠血浆中刚果红为29.1±1.1μg/0.1ml，当归组小鼠的相应值为11.4±0.6μg/0.1ml，比对照组减少60.8% (P<0.001)。说明当归能增强单核吞噬细胞系统的廓清功能。

2.对腹腔巨噬细胞吞噬功能的影响　给小鼠每天皮下注射当归20g/kg共4天，其腹腔巨噬细胞吞噬鸡红细胞的吞噬百分数为15.8%±3.3%，明显高于对照组的相应值4.8%±1.1%(P<0.01)，吞噬指数为0.34±0.09，高于对照组0.07±0.02(P<0.05)，说明当归能增强腹腔巨噬细胞的吞噬功能。

(二)特异性免疫功能增强作用

文献报道，当归对初次以羊红细胞免疫小鼠脾脏中抗原结合细胞有明显促进增生作用，表现为脾脏中抗原结合细胞的比率增高，脾脏重量增加。当归亦能提高小鼠血清抗羊红细胞抗体的效价。

此外，当归还有镇痛、消炎、抗缺氧等作用。

六、毒性

(一)急性毒性

当归水剂的半数致死量为80g/kg(iv)。中毒症状有呼吸急促，抽搐，死于呼吸衰竭。

(二)亚急性毒性

1.大鼠亚急性毒性　每天给大鼠(雌雄兼用)腹腔注射当归(18g/kg)，共12周。动物的体重增长，肝功能(血清转氨酶)与对照组无差异。心、肝、脾、肺、肾的组织切片未见有明显病变。

2.狗(间断给药)亚急性毒性　对照与给药组各3只狗。给药组每只静脉注射当归(1g/kg)2周，停1周，三次共给药6周。血清转氨酶及尿素氮在给药6周后没有明显改变。心、肝、脾、肺、肾、脑、卵巢组织切片未见病理变化。

3.狗(连续给药)亚急性毒性　狗3只，给药前测心电图、血象、肝功能等。然后静脉推注当归注射液2g/kg，连续2周。给药后心电图、血色素、红细胞、白细胞及白细胞分类均无明显改变。

狗4只，2只作为对照，2只每天静注当归5g/kg，每周给药6次，实验时间为70天。当归对动物体重影响不大，对血象的影响不明显，对血小板数似有增高趋势。心电图未见明显的缺血性改变和传导阻滞。给药组中2只狗于给药第25天血清转氨酶升高，以后恢复正常。当归对肾功能无明显影响。给狗连续静注大剂量(5g/kg)当归70天，对肝脏有一定的毒性损害作用，除血清转氨酶升高外，组织切片见肝细胞坏死灶，嗜酸性小体，再生的肝细胞结节等。