【理化性质】 伊维菌素(Ivermectin)又名害获灭,为白色结晶性粉末,无味。在甲醇、乙醇、丙酮、醋酸乙酯中易溶,在水中几乎不溶。性质稳定,但溶液易受光线影响而降解。其注射液为伊维菌素、甘油甲缩醛和丙二醇配制而成的无色澄明液体。
【药理及应用】 本品为广谱、高效、低毒大环内酯类抗生素驱虫药。对体内外寄生虫特别是线虫和节肢动物均有良好驱杀作用。对绦虫、吸虫及原生动物无效。通过干扰虫体γ-氨基丁酸(GABA),阻断中间神经元与运动神经元传递而致虫体死亡。对节肢动物是阻断神经肌肉间传递,而使虫体麻痹或死亡。由于吸虫和绦虫不以GABA为传递递质,故本类药物对其无效。还能减少蜱产卵,使反刍兽线虫虫卵形态异常和使丝状线虫(雄、雌)不育。
广泛用于牛、羊、马、猪的胃肠道线虫、肺线虫和寄生节肢动物,犬的肠道线虫、耳螨、疥螨、心丝虫和微丝蚴,以及家禽胃肠线虫和体外寄生虫。
【合理配伍】 与苯并咪唑类如阿苯达唑、芬苯达唑配伍,可拓宽抗寄生虫范围。
【配伍禁忌】 与乙胺嗪联用,可能产生严重或致死性脑病。
【配伍应用举例】 国外将本品与噻嘧啶或噻嘧啶+吡喹酮+非班太尔配伍,用于驱杀犬体内外寄生虫。
本品与三氯苯达唑配伍,用于驱杀牛体内外寄生虫。
本品与阿苯达唑或芬苯达唑配伍,用于驱除猪、禽体内外寄生虫。
【应用注意】 伊维菌素毒性较低,较安全,但肌内、静脉注射易引起中毒反应。除内服外,仅限于皮下注射,每个皮下注射点不宜超过10 mL,皮下注射时偶有局部反应,以马为重,用时慎重。
含甘油缩甲醛和丙二醇的国产伊维菌素注射剂,仅专用于牛、羊、猪和驯鹿,用于其他动物,特别是犬和马易引起严重局部反应。
多数品种犬应用伊维菌素均较安全,但英国牧羊犬对本品敏感,100 μg/kg以上剂量即出现严重不良反应,但60 μg/ kg剂量,每日1次,连用1年,对预防心丝虫病仍安全有效。
伊维菌素对虾、鱼及水生生物有剧毒,残存药物的包装品切勿污染水源。
伊维菌素安全范围较大,过量时亦可中毒,中毒解救可用印防己毒素(苦味素)。
给马用药后24 h,由于死亡的盘尾丝虫引起过敏反应,腹中线附近常见水肿和瘙痒。
用于治疗牛皮蝇蚴病时,如杀死的幼虫在关键部位,将会引起严重的不良反应:在脊椎管中,可引起瘫痪或蹒跚;在食管中,会导致流涎或胀气。在皮蝇季节后或皮蝇移行期后,立即治疗,则可避免。
杀死微丝蚴时,犬可发生休克样反应,可能与死亡的微丝蚴有关。
禽可见死亡、昏睡或食欲减退。
伊维菌素注射给药时,通常一次即可,必要时每隔7~9 d,用药1次,连用2~3次。
伊维菌素对线虫,尤其是对节肢动物产生的驱除作用缓慢,有些虫种要数天甚至数周才能出现明显药效。
阴雨、潮湿及严寒天气均影响伊维菌素浇泼剂的药效,而皮肤损害时能使毒性增强。
泌乳动物及临产母牛禁用。
伊维菌素商品制剂中含有的不同佐剂能影响药物的作用,如绵羊内服含吐温-80佐剂的制剂,用量达4 000 μg/ kg时仍很安全,但若以丙二醇作佐剂时,则使绵羊持续3 d出现共济失调和血红蛋白尿。美国产含吐温-80佐剂的伊维菌素注射剂,是马属动物专用商品制剂,不能用于犬,否则亦极不安全。
【用法用量】 内服:一次量,每千克体重,家禽0.2~0.3 mg。
皮下注射:一次量,每千克体重,马、牛、羊、禽、骆驼0.2 mg,猪0.3 mg。
背部浇泼:每千克体重,牛、猪、羊0.5 mg。