青霉素G为有机酸，难溶于水，可与金属离子或有机碱结合成盐，临床常用的有钠盐、钾盐、普鲁卡因盐和苄星盐。

【理化性质】 其钠 (钾) 盐为白色结晶性粉末，易溶于水，但在水溶液中极不稳定，遇酸、碱或氧化剂即迅速失效。普鲁卡因青霉素为白色结晶性粉末，微溶于水。苄星青霉素为青霉素G的二苄基乙二胺盐，系白色结晶性粉末，难溶于水。

青霉素G钠盐0.6微克为1单位，1毫克相当于1 670单位; 青霉素G钾盐0.625微克为1单位，1毫克相当于1 598单位。

【作用与用途】 为窄谱杀菌性抗生素，于细菌繁殖期起杀菌作用。对多种革兰阳性菌 (包括球菌和杆菌)、部分革兰阴性球菌、螺旋体、梭状芽孢杆菌 (如破伤风杆菌)、放线菌等有强大的作用，但对革兰阴性杆菌作用很弱，对结核杆菌、立克次体、病毒等无效。

本品作用机制主要是抑制细菌细胞壁黏肽的合成。革兰阳性菌的细胞壁主要有黏肽组成 (达65%～95%)，而革兰阴性菌细胞壁的主要成分是磷脂 (黏肽仅占1%～10%)，故对革兰阳性菌作用很强，而对阴性菌作用很弱。对生长旺盛的敏感菌作用强大，而对静止期或生长繁殖受到抑制的细菌效果较差，对已形成的细胞壁无作用。一般细菌对青霉素不易产生耐药性，但金黄色葡萄球菌可渐进性的产生耐药性。耐药的金黄色葡萄球菌 (简称金黄色葡萄球菌) 能产生青霉素酶(β-内酰胺酶)，使青霉素G的β-内酰胺环水解失效。

青霉素G钠(钾) 不耐酸，内服易被胃酸和消化酶破坏，仅有少量吸收，故不宜内服。肌肉注射或皮下注射后吸收迅速，一般半小时内达血药峰浓度，有效血浓度仅维持3～8小时，消除迅速，大部分由尿液排泄。临床上主要用于革兰阳性菌引起的各种感染，如败血症、肺炎、肾炎、乳腺炎、子宫内膜炎、创伤感染、猪丹毒、猪淋巴结肿胀、兔禽葡萄球菌病、链球菌病、炭疽、恶性水肿、气肿疽、马腺疫等，也可用于治疗放线菌及钩端螺旋体病。还可局部应用，如乳管内、子宫内及关节腔内注入以治疗乳房炎、子宫内膜炎及关节炎等。另外，我国有人与链霉素合用，注射产后亲鱼，防治继发性感染。

青霉素G钠(钾) 为短效制剂，每天须注射3～4次; 普鲁卡因青霉素、苄星青霉素 (长效西林) 为长效制剂，肌肉注射后吸收缓慢，血药维持时间长，但血药浓度较低，仅适用于轻度或慢性感染，不能用于危重感染; 苄星青霉素亦用于需长期用药的疾病如牛肾盂肾炎、肺炎、子宫炎、复杂骨折及预防长途运输时呼吸道感染等。复方苄星青霉素 (三效青霉素) 含有苄星青霉素、普鲁卡因青霉素及青霉素G钾，具有速效、高效、长效的特点，作用与用途同苄星青霉素，但对急重病例首次用药时，宜同时注射青霉素G钾。

【用法与用量】 青霉素G钠 (钾)，肌肉注射： 一次量，每只成年鸡、火鸡2万～5万单位，鸽1万～2万单位，每日2～3次。每公斤体重，猪、羊2万～3万单位，马、牛1万～2万单位，每日2～3次;狗、猫、兔2万～4万单位，每日3～4次。牛乳房灌注，挤乳后每个乳室10万单位，每日1～2次。产后亲鱼每公斤重5万～10万单位。

普鲁卡因青霉素，肌肉注射： 一次量，成年家畜用量同青霉素G，每日1～2次; 每公斤体重，猪、羊、驹、犊2万～3万单位，马、牛1万～2万单位，每日1次; 狗、猫、兔3万～4万单位，每日1次，连用2～3天。

苄星青霉素，肌肉注射： 一次量，每公斤体重，马、牛2万～3万单位，猪、羊3万～4万单位，犬、猫4万～5万单位，隔3～4天1次。

复方苄星青霉素，深部肌肉注射： 一次量，每公斤体重，各种家畜1万～2万单位，每隔1～2天1次。

【制剂】 注射用青霉素G钠 (钾) 粉针： 每支 (瓶) 20万单位、40万单位、80万单位、100万单位、160万单位，有效期2年(瓶装) 或4年 (安瓿装)。临用时用注射用水或灭菌生理盐水溶解，严重病例可用灭菌生理盐水稀释成1毫升含1万单位的溶液，静脉滴注。

注射用普鲁卡因青霉素，为普鲁卡因青霉素与青霉素G钾 (钠)加适量悬浮剂、缓冲剂制成的灭菌粉末。每瓶40万单位者，含普鲁卡因青霉素30万单位及青霉素G钾 (钠) 10万单位; 每瓶80万单位者其含量加倍，有效期2年。临用前用注射用水适量制成混悬液供肌肉注射。

注射用苄星青霉素粉针： 每瓶30万单位、60万单位、120万单位，有效期3年。临用前加适量注射用水，制成混悬液肌肉注射。

注射用复方苄星青霉素粉针： 每瓶120万单位 (含苄星青霉素60万单位、普鲁卡因青霉素和青霉素G钾各30万单位)。临用前加注射用水适量，剧烈振摇制成混悬液，深部肌肉注射。

【注意事项】

1.青霉素在干燥条件下稳定，遇湿即加速分解，在水溶液中极不稳定，放置时间越长分解越多，不仅药效降低，且致敏物质亦增多。宜在用前溶解配制并尽快用完，若一次用不完，可暂存于4℃冰箱，但须当日内用完，以保证药效和减少不良反应。

2.青霉素在近中性 (pH值为6～7) 溶液中较为稳定，酸性或碱性增强，均可使之加速分解。应用时最好用注射用水或生理盐水溶解，溶于葡萄糖中亦有一定程度的分解。青霉素在碱性溶液中分解极快，严禁将碱性药液 (如碳酸氢钠等) 与其配伍。青霉素遇盐酸氯丙嗪、重金属盐即分解或沉淀失效。超过有效期者不宜使用。

3.本品毒性较小，较严重的反应是过敏性休克，狗、猫多见，其他动物亦偶有发生，使用时应注意观察。发生过敏反应后应立即注射肾上腺素、糖皮质激素等进行急救。

4.青霉素类与四环素类、氯霉素、大环内酯类、磺胺药呈拮抗作用，不宜联合应用。

5.休药期： 注射用青霉素G钠 (钾)：0天，弃奶期3天; 普鲁卡因青霉素注射液： 牛10天，羊9天，猪7天，弃奶期48小时; 注射用苄星青霉素： 牛、羊4天，猪5天，弃奶期3天。