【理化性质】 其硫酸盐为白色晶粉,味很苦。易溶于水、乙醇。易风化,遇光易变质。
【作用与用途】 阿托品能与乙酰胆碱竞争M胆碱受体,从而阻断乙酰胆碱的M样作用。其对M受体阻断作用选择性极高,大剂量也能阻断神经节N1受体。药理作用广泛。
1.解除平滑肌痉挛: 其对痉挛或处于收缩状态时的平滑肌松弛作用较正常状态强,对胃肠平滑肌作用最强、膀胱逼尿肌次之,对胆管、输尿管和支气管平滑肌作用较弱。
2.抑制腺体分泌: 能抑制唾液腺、支气管腺、胃肠道腺体、泪腺等分泌,用药后可引起口干或渴感。
3.对心血管的影响: 大剂量加快心率,而治疗量可短暂减慢心率; 可对抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常; 大剂量可解除小动脉痉挛,改善微循环。
4.对眼的作用: 扩瞳,升高眼内压,导致调视麻痹。
5.对中枢的作用: 大剂量有明显的中枢兴奋作用。除兴奋迷走神经中枢、呼吸中枢外,也可兴奋大脑皮层运动区和感觉区。中毒量可引起大脑和脊髓强烈兴奋。
6.解毒作用: 是拟胆碱药中毒的主要解毒药。家畜有机磷农药中毒时,阿托品可迅速有效地解除支气管痉挛,抑制支气管腺的分泌,缓解胃肠道症状和对抗心脏的抑制作用。也能解除部分中枢神经系统的中毒症状,但对N样作用的中毒无效。此外,阿托品也是锑剂对耕牛的心脏毒性 (心律失常) 及喹啉脲等抗原虫药的严重不良反应的主要解毒药。
临床主要用于:①缓解胃肠道平滑肌的痉挛性疼痛;②麻醉前给药以减少呼吸道分泌; ③缓慢型心律失常,如窦房阻滞、房室阻滞等;④感染中毒性休克; ⑤解救有机磷农药中毒; ⑥局部给药用于虹膜睫状体炎及散瞳检查眼底。
【用法与用量】 内服: 一次量,每公斤体重,犬、猫0.02 ~0.04毫克。
皮下、肌肉或静脉注射: 一次量,每公斤体重,麻醉前给药,马、牛、猪、羊、犬、猫0.02~0.05毫克; 解除有机磷中毒,马、牛、猪、羊0.5~1毫克,犬、猫0.1~0.15毫克,禽0.1~0.2毫克。
【制剂】 注射液: 每支1毫升0.5毫克,2毫升1毫克,1毫升5毫克,5毫升50毫克。
滴眼剂: 0.5%~1%溶液。
【注意事项】
1.较大剂量可强烈收缩胃肠括约肌,对马、牛有引起急性胃扩张、肠臌胀及瘤胃臌气的危险。
2.过量中毒时,可出现瞳孔散大、心动过速、肌肉震颤、烦躁不安、运动亢进、兴奋,随之转为抑制,常死于呼吸麻痹。解救时,可注射拟胆碱药对抗其周围作用,注射水合氯醛、安定、短效巴比妥类药物以对抗中枢兴奋症状。