抗生素是细菌、真菌、放线菌等微生物的代谢产物,以其低微浓度就能抑制和杀灭其他种病原微生物。抗生素除能从微生物的培养液中获取外,随着化学合成的发展,现在不少品种能人工合成或半人工合成。
(一)青霉素类
1.青霉素(苄青霉素、青霉素G)
(1)理化性质:青霉素钠、钾盐易溶于水,临用时溶于注射用水中,水溶液不稳定、不耐热,室温中24小时大半被分解失效,故需随用随配。
(2)作用与用途:主要对链球菌、葡萄球菌、猪丹毒杆菌、破伤风梭菌、炭疽杆菌等多种革兰氏阳性菌和少数革兰氏阴性球菌有抑制和杀灭作用。青霉素可治疗各种敏感菌所致的疾病。
(3)用法与用量:肌内注射,一次量,每千克体重2万~3万单位,每日2次。
(4)注意事项:青霉素不宜与四环素、土霉素、卡那霉素、庆大霉素、多黏菌素E、磺胺药钠盐以及碳酸氢钠、维生素C、去甲肾上腺素、阿托品、氯丙嗪等混合使用。
2.氨苄青霉素(氨苄西林)
(1)理化性质:白色晶粉,内服片剂为氨苄青霉素的水合物。注射剂为钠盐,易溶于水,水溶液碱性强,极不稳定,遇碱性物质能迅速分解失效。
(2)作用与用途:对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有抑制作用。
(3)用法与用量:
1)内服,一次量,每千克体重20~40毫克,每日2次。
2)肌内注射,一次量,每千克体重10~20毫克,每日2次。
3.羟氨苄青霉素(阿莫西林)
(1)理化性质:白色或类白色晶粉,味微苦,在水中微溶,在乙醇中几乎不溶。
(2)作用与用途:作用、应用、抗菌谱与氨苄西林基本相似。对肠球菌和沙门氏菌的作用较前者强2倍。
(3)用法与用量:
1)内服,一次量,每千克体重10~15毫克。每日2次。
2)肌内注射,一次量,每千克体重4~7毫克,每日2次。
(二)头孢菌素类
头孢菌素类又名先锋霉素类,是一类广谱半合成抗生素。根据发现时间的先后,可分为第一、二、三、四代头孢菌素。具有杀菌力强、抗菌谱广(尤其是第三、四代产品)、毒性小、过敏反应较少的特点。
第一代:头孢噻吩(先锋Ⅰ)、头孢氨苄(先锋Ⅳ)、头孢唑啉(先锋Ⅴ)、头孢羟氨苄。
第二代:头孢孟多、头孢西丁、头孢克洛、头孢呋辛。
第三代:头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶、头孢噻呋。
第四代:头孢吡肟。
(1)第一代头孢菌素对革兰氏阳性菌(包括耐药金黄色葡萄球菌)的作用强于第二、三、四代,对革兰氏阴性菌的作用则较差,对绿脓杆菌无效。第一代头孢菌素主要应用于革兰氏阳性菌感染,治疗革兰氏阴性菌感染常需与氨基糖苷类抗生素联合应用。
(2)第二代头孢菌素对革兰氏阳性菌的作用与第一代相似或有所减弱,但对革兰氏阴性菌的作用比第一代增强;部分药物对厌氧菌有效,但对绿脓杆菌无效。
(3)第三代头孢菌素对革兰氏阴性菌的作用比第二代更强,尤其对绿脓杆菌、肠杆菌属、厌氧菌有很好的作用。但对革兰氏阳性菌的作用比第一、二代弱。
(4)第四代头孢菌素除具有第三代对革兰氏阴性菌有较强的作用外,抗菌谱更广。与第三代头孢菌素相比,对革兰氏阳性菌的抗菌作用有了相当大的提高(但仍未有第一、二代头孢菌素强),对革兰氏阴性菌的作用也不比第三代头孢菌素差。由此可见,这类抗生素的抗菌谱极广,对多种革兰氏阳性菌(包括厌氧菌)和革兰氏阴性菌(包括厌氧菌)都有很强的抗菌作用。目前我国一般作为三线抗菌药物(特殊使用类)来使用,以治疗多种细菌的混合感染或多重耐药菌感染引起的疾病。代表药品有头孢匹罗、头孢唑南等。
头孢菌素类药物的作用和用法:
(1)作用与用途:主要用于耐药金黄色葡萄球菌及某些革兰氏阴性杆菌如大肠杆菌、沙门氏菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、巴氏杆菌等引起的消化道、呼吸道、泌尿生殖道感染。如果是革兰氏阳性菌引起的疾病,使用第一代比第三代更好。
(2)用法与用量:
1)头孢噻吩钠(噻孢菌素钠、先锋霉素Ⅰ),肌内注射,一次量,每千克体重10~20毫克,每日1~2次。
2)注射用头孢噻肟钠,静脉注射,一次量,每千克体重20~30毫克,每日4次。静脉、肌内或皮下注射,一次量,每千克体重25~50毫克,每日2~3次。
(3)注射用头孢噻呋钠,肌内注射,一次量,每千克体重3~5毫克,每日一次,连用3天。
(三)头霉素类
头霉素类为β-内酰胺抗生素,有A、B、C三型,C型最强。抗菌谱广,对革兰氏阴性菌作用较强。
1.拉氧头孢
拉氧头孢又名羟羧氧酰胺菌素,抗菌谱广,抗菌活性与头孢噻肟相仿,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌及厌氧菌作用强,对β-内酰胺酶极稳定,血药浓度维持较久。
2.β-内酰胺酶抑制剂
一类新的β-内酰胺类药物。质粒传递产生β-内酰胺酶,致使一些药物β-内酰胺环水解而失活,是病原菌对一些常见的β-内酰胺类抗生素(青霉素类、头孢菌素类)耐药的主要方式。
(四)大环内酯类
大环内酯的一类抗生素,多为碱性亲脂性化合物。对革兰氏阳性菌及支原体抑制活性较高。大环内酯类有红霉素、泰乐菌素、替米考星、乙酰螺旋霉素等。大环内酯类新品种(新大环内酯类)有阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素等。
1.红霉素
(1)理化性质:白色碱性晶状物,与酸结合成盐后易溶于水,在酸性(pH值为4)溶液中迅即破坏。
(2)作用与用途:抗菌谱与青霉素相似。对多种革兰氏阳性菌有较强的抑制作用,对革兰氏阴性菌作用微弱。主要用于治疗耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染。
(3)用法与用量:
1)内服,一次量,每千克体重10~20毫克,每日2次。
2)肌内或静脉注射,一次量,每千克体重3~5毫克,每日2次。
临用前先用注射用水配成5%溶液(不可与生理盐水等含无机盐类溶液配制,以免产生沉淀),然后用5%的葡萄糖注射液稀释成1%溶液,缓慢静脉注射或分点肌内注射。
2.泰乐菌素
(1)理化性质:白色结晶,具弱碱性,微溶于水,其盐类易溶于水,水溶液性质较稳定。
(2)作用与用途:对革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌有抗菌作用。
(3)用法与用量:
1)内服,一次量,每千克体重7~10毫克,每日3次。
2)混饲,每1 000千克饲料加10~100克。
3)肌内注射,一次量,每千克体重5~13毫克,每日1~2次。
3.替米考星
替米考星系由泰乐菌素的一种水解产物半合成的专用抗生素,药用其磷酸盐。
(1)理化性质:白色结晶,具弱碱性,微溶于水,其盐类易溶于水,水溶液性质较稳定。
(2)作用与用途:有广谱抗菌作用,对革兰氏阳性菌、某些革兰氏阴性菌、支原体、螺旋体等均有抑制作用;对胸膜肺炎放射线杆菌、巴氏杆菌及支原体具有比泰乐菌素更强的抗菌活性。
(3)用法与用量:本品禁止静脉注射。
1)混饲,每1 000千克饲料加200~400克。
2)皮下注射,一次量,每千克体重10~20毫克,每日一次。
4.罗红霉素
(1)理化性质:白色或类白色。.
(2)作用与用途:罗红霉素作为红霉素的衍生物,体外抗菌活性与红霉素相似,体内作用比红霉素强1~4倍。罗红霉素主要作用于革兰氏阳性菌、厌氧菌、衣原体和支原体等。罗红霉素体对化脓性链球菌、肺炎双球菌、衣原体、脑炎弓形体、表皮葡萄球菌、阴道厌氧菌及肺炎支原体等有作用。
(3)用法与用量:
1)混饮,每1 000千克水加10~100克,每日1~2次,连用3~5天,预防减半。
2)内服,一次量,每千克体重2.5~5毫克,5~7天为一个疗程。
(五)林可胺类
1.林可霉素(洁霉素)
(1)理化性质:碱性物质,其盐酸盐为白色结晶粉末,易溶于水。
(2)作用与用途:抗菌作用与红霉素相似,但抗菌谱较红霉素窄。对革兰氏阳性菌如金黄色葡萄球菌(包括耐青霉素的金黄色葡萄球菌)、链球菌、肺炎球菌有较高的抗菌活性。炭疽杆菌、破伤风杆菌、多数产气荚膜杆菌对本品敏感。
(3)用法与用量:
1)内服,一次量,每千克体重10~15毫克,每日1~2次。
2)肌内或静脉注射,一次量,每千克体重10毫克,每日一次。
2.克林霉素
(1)理化性质:白色或类白色。
(2)作用与用途:金黄色葡萄球菌(包括耐青霉素者)、淋球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌、大多数产气荚膜杆菌、奴卡菌对本品敏感,梭形杆菌属、消化球菌、消化链球菌等大多均对本品敏感。
(3)用法与用量:
1)内服,一次量,每千克体重10~15毫克,每日1~2次。
2)肌内或静脉注射,一次量,每千克体重10毫克,每日一次。
(六)氨基糖苷类
由氨基糖分子和非糖部分的苷元结合而成,包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素以及人工半合成的阿米卡星等。
1.链霉素
(1)理化性质:常用的硫酸链霉素,易溶于水,但遇氧化剂、还原剂、醇、酸等易失效。
(2)作用与用途:主要对革兰氏阴性菌有效。用于治疗巴氏杆菌、沙门氏杆菌、大肠杆菌引起的急性感染。
(3)用法与用量:肌内注射,一次量,每千克体重10~15毫克,每日2~3次。
2.庆大霉素
(1)理化性质:硫酸庆大霉素为白色粉末,易溶于水,水溶液较稳定。
(2)作用与用途:对金黄色葡萄球菌、炭疽杆菌、链球菌等多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有良好的抗菌作用。用于敏感菌引起的败血症以及肠道、泌尿道、呼吸道等严重感染。
(3)用法与用量:
1)肌内或静脉注射,一次量,每千克体重2~4毫克,每日2次。
2)内服,一次量,每千克体重5~10毫克,每日2次。
3.卡那霉素
(1)理化性质:白色或类白色晶粉,溶于水,性质稳定。
(2)作用与用途:对大肠杆菌、巴氏杆菌、沙门氏菌、变形杆菌等大多革兰氏阴性菌有较强的抗菌作用。适用于敏感菌引起的败血症、呼吸道、泌尿道、肠道等感染。对猪喘气病和萎缩性鼻炎有一定疗效。
(3)用法与用量:肌内注射,一次量,每千克体重10~15毫克,每日2次。
4.阿米卡星(丁胺卡那霉素)
(1)理化性质:为半合成的抗生素,其硫酸盐为白色或类白色晶粉,几乎无臭,无味,有引湿性,在水中极易溶解,在甲醇中几乎不溶。内服吸收不良。
(2)作用与用途:作用、抗菌谱与庆大霉素相似,且对庆大霉素、卡那霉素耐药的绿脓杆菌、大肠杆菌、变形杆菌等仍有效。对金黄色葡萄球菌有较好作用。
(3)用法与用量:肌内注射,一次量,每千克体重5~7.5毫克,每日2次。
5.壮观霉素(大观霉素)
(1)理化性质:呈弱碱性,其二盐酸盐具酸性,易溶于水,在酸性水溶液中稳定,pH超过8.0则易失效。
(2)作用与用途:用于控制猪链球菌、葡萄球菌、大肠杆菌、巴氏杆菌和沙门氏菌感染。与林可霉素联合应用比单一药物有效。用于防治仔猪腹泻、猪的喘气病。
(3)用法与用量:
1)肌内注射,一次量,每千克体重20~25毫克,每日一次,连用4天。
2)内服,一次量,每千克体重20~40毫克,每日2次。
(七)多黏菌素类
本品为多肽类抗生素,包括多黏菌素A、多黏菌素B、多黏菌素C、多黏菌素D、多黏菌素E五种成分,多黏菌素E又称黏杆菌素(抗敌素)。
1.硫酸多黏菌素E(抗敌素)
(1)理化性质:白色至微黄色粉末,无臭,有引湿性,易溶于水。
(2)作用与用途:窄谱杀菌剂,对大多数革兰氏阴性杆菌作用强大,尤其是对绿脓杆菌和大肠杆菌作用强。对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性球菌和厌氧杆菌不敏感。与青霉素、庆大霉素、新霉素等合用有协同作用。在临床上用于治疗大肠杆菌病、沙门氏杆菌病和绿脓杆菌感染。
(3)用量与用法:
1)混饲,每千克饲料加50~200克。注射用硫酸多黏菌素E,每支50万单位。
2)肌内注射,一次量,每千克体重2万~5万单位,每日2次。
(4)注意事项:毒性大,主要损害肾脏和神经系统,应避免大剂量长期使用;内服不吸收,只适用于治疗大肠杆菌性肠炎及对其他药物有耐药性的菌痢。
2.多黏菌素B
(1)理化性质:白色结晶性粉末,易溶于水,有引湿性。在酸性溶液中稳定。
(2)作用与用途:其抗菌谱及临床应用与多黏菌素E相似。
(3)用量与用法:
1)混饲,每千克饲料加50~200克。
2)混饮,每千克水加25~100克。
(八)四环素类
四环素类抗生素是由放线菌产生的一类广谱抗生素,包括金霉素、土霉素、四环素及半合成衍生物甲烯土霉素、多西环素、二甲胺基四环素等。
1.土霉素(氧四环素)
(1)理化性质:淡黄色至暗黄色的结晶性粉末或无定形粉末,无臭,易溶于稀盐酸,极难溶于水。遇光、热、氧化剂等稳定性降低。
(2)作用与用途:具有广谱抗菌作用。除对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有抑制生长繁殖作用外,对衣原体、支原体(如猪肺炎支原体)、立克次氏体、螺旋体也有一定程度的抑制作用。可用于防治巴氏杆菌、炭疽、大肠杆菌和沙门氏杆菌感染和猪支原体肺炎等。也可作为猪饲料药物添加剂,以改善饲料利用率和促进增重等,同时对一些疾病也有一定的防治作用。
(3)用法与用量:
1)粉剂内服,一次量,每千克体重10~25毫克,每日2次。
2)混饲,每1 000千克饲料加300~500克(治疗)。
3)肌内或静脉注射,一次量,每千克体重5~10毫克,每日2次;静脉注射用5%葡萄糖注射液或灭菌生理盐水溶解,肌内注射配成2.5%浓度。
2.四环素
(1)理化性质:灰黄色晶粉,微溶于水,易溶于稀酸或稀碱液中。常用其盐酸盐,性质较稳定,易溶于水,水溶液性质不稳定,宜临用时配制。
(2)作用与用途:与土霉素相似,但对革兰氏阴性杆菌的作用较强。
(3)用法与用量:内服和静脉注射剂量同土霉素。
3.强力霉素(脱氧土霉素、多西环素)
(1)理化性质:其盐酸盐为淡黄色或黄色晶粉。易溶于水。
(2)作用与用途:临床用途同土霉素。本品不仅抗菌作用强,且半衰期长,静脉注射后还可通过血脑屏障。
(3)用法与用量:
1)内服,一次量,每千克体重3~5毫克,每日一次。
2)混饲,每1 000千克饲料加150~250克。
(九)酰胺醇类(氯霉素类)
主要有氯霉素及甲砜霉素。
1.氯霉素
(1)理化性质:白色针状或微带黄绿色的针状、长片状结晶或结晶性粉末,味苦。
(2)作用与用途:氯霉素一般对革兰氏阴性菌作用较革兰氏阳性菌强。敏感菌有肠杆菌科细菌及炭疽杆菌、立克次氏体等。对绿脓杆菌、结核杆菌、病毒、真菌等均无效。
(3)用法与用量:
1)混饲,每1 000千克饲料加100克。
2)肌内或静脉注射,每千克体重10毫克。
氯霉素抑制骨髓造血功能,导致不可逆的再生障碍性贫血,目前已禁用于食品性动物。
2.氟苯尼考(氟甲砜霉素)
(1)理化性质:氯霉素的第三代衍生物,白色或类白色结晶性粉末,无臭,在甲醇中溶解,在水或氯仿中微溶解。
(2)作用与用途:主要用于细菌性疾病。如猪传染性胸膜肺炎、黄痢、白痢。但本品有胚胎毒性,故怀孕母猪禁用。
(3)用法与用量:
1)混饲,每1 000千克饲料加50~100克,连喂3~5天。
2)内服,一次量,每千克体重20毫克,每日一次。
3)肌内注射,一次量,每千克体重15毫克,每日一次。
(十)主要作用于支原体的抗生素
泰牧菌素(泰妙菌素):
(1)理化性质:白色或淡黄色结晶性粉末,可溶于水(6%)。
(2)作用与用途:对革兰氏阳性菌、多种支原体和某些螺旋体均有较强的抗菌作用。常用于治疗猪支原体肺炎、嗜血杆菌胸膜肺炎和密螺旋体痢疾。
(3)用法与用量:
1)混饲,每1 000千克饲料加40~100克,连用5~10天。
2)混饮,每1 000千克水加20~50克,连用3~5天。