排泄是药物或其代谢物从体内排出的过程。主要通过肾脏从尿中排泄，还可经粪便、胆汁、乳汁、汗腺及肺的呼出等途径从体内排出。肾脏是大多数药物排泄的主要器官，故肾功能不良时，肾脏排泄药物的能力降低，需酌情降低用药剂量或适当延长给药间隔时间。

1. 肾脏排泄： 除了与血浆蛋白结合的药物外，游离的药物及其代谢物，均能通过肾小球滤过进入肾小管。多数药物在肝脏转化为极性大的和水溶性的代谢产物，在肾小管不易被吸收，因而易于排泄。尿液的pH值是影响药物排泄速率的重要因素，在酸性尿液中一般碱性药物排泄较多，而在碱性尿液中酸性药物易于排出。这一规律可用于某些药物中毒的治疗。例如乙酰水杨酸为弱酸，同服碳酸氢钠使尿液碱化，其排泄可增加3～5倍。故在阿司匹林过量中毒时，给予碳酸氢钠可有一定的解毒效果。而内服氯化铵等酸性药可使药液酸化，可用来促进碱性药物的排泄。

2.粪便及胆汁排泄： 内服后未被吸收的药物多随粪便排泄，被吸收的药物亦可从粪便中排泄。有些药物经肝脏排入胆汁，随胆汁进入肠腔，再部分地被重新吸收 (如洋地黄)，形成 “肝肠循环” 而使药物排泄减慢，作用时间延长。

3.其他排泄途径： 药物还可部分地经乳汁、汗腺、唾液及肺的呼出排泄。有的药物如青霉素可部分地从奶牛乳腺中排出，故奶牛泌乳期应禁用青霉素，以免引起人的过敏反应。